公开(公告)号
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CN1261437C
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公开(公告)日
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2006.06.28
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申请(专利)号
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CN02817240.X
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申请日期
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2002.08.29
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专利名称
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具有LH与FSH联合激动活性的甘氨酸-取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶
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主分类号
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C07D495/04(2006.01)I
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分类号
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.9.4 EP 01203328.8
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申请(专利权)人
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阿克佐诺贝尔公司
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发明(设计)人
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R·G·J·M·汉森;C·M·缇密尔斯;J·克尔德
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地址
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荷兰阿纳姆
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颁证日
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国际申请
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2002-08-29 PCT/EP2002/009648
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进入国家日期
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2004.03.03
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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郭建新
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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通式I的噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物(式I)或其药学上可接受的盐,其中X是O或H,H;A是S、NH、N(R6)、O或一条键;R1是(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、苯基或(2-5C)杂芳基,所述苯基或杂芳基环可选地被一个或多个下列取代基取代:羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或(1-4C)(二)烷基氨基;R2是H、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基或羟基(2-4C)烷基;R3和R4独立地选自H、(1-4C)烷基和羟基(1-4C)烷基;R5是H或(1-4C)烷基;和R6选自与R1所述相同的基团。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的甘氨酸取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,其中X是O或H,H;A是S、NH、N(R6)、O或一条键;R1是(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、苯基或(2-5C)杂芳基,所述苯基或杂芳基环可选地被一个或多个下列取代基取代:羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或(1-4C)(二)烷基氨基;R2是H、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基或羟基(2-4C)烷基;R3和R4可以独立地选自H和羟基(1-4C)烷基;R5是H或(1-4C)烷基;R6可以选自与R1所述相同的基团。本发明的化合物具有LH以及FSH受体活化活性,能够用在调节生育力的疗法中。
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国际公布
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2003-03-13 WO2003/020727 英
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