公开(公告)号
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CN1261101C
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公开(公告)日
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2006.06.28
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申请(专利)号
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CN200410052767.5
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申请日期
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2004.07.12
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专利名称
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壳聚糖甘草酸纳米粒子及其制备方法
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主分类号
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A61K31/704(2006.01)I
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分类号
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A61K31/704(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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郑永丽;吴 雁;杨武利;府寿宽;汪长春;胡建华;沈锡中
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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姚静芳;王福新
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种壳聚糖甘草酸纳米粒子的制备方法,通过离子交联反应在室温条件下制备,其特征是:(1)壳聚糖溶入0.1~1.0wt%浓度的酸性水溶液,配制成0.1~5.0wt%浓度的氨质子化壳聚糖水溶液;(2)甘草酸溶于0.1~1.0wt%浓度的碱性水溶液,配制0.1~1.0wt%浓度的甘草酸铵盐水溶液;(3)在搅拌下,混合壳聚糖水溶液和甘草酸水溶液,甘草酸用量是壳聚糖用量的10-40wt%,混合后继续反应0.5-3小时即得到纳米粒子的水分散体系;(4)将水分散体系冷冻干燥即得到壳聚糖包埋甘草酸纳米粒子。
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摘要
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本发明是一种制备壳聚糖甘草酸纳米粒子的方法。甘草酸具有抗病毒性肝炎、慢性肝炎作用以及破坏血管内艾滋病毒细胞的效果,目前临床使用的甘草酸制剂存在口服难吸收的问题。本发明将溶于酸性水溶液的壳聚糖和溶于氨水溶液的甘草酸混合,通过在一定范围内的壳聚糖分子量、壳聚糖脱乙酰度、酸溶液浓度、氨水浓度、投料比等,在较温和的反应条件下合成了壳聚糖甘草酸纳米粒子水分散体系,将其冷冻干燥后即得到粉末状壳聚糖甘草酸纳米粒子。本发明中壳聚糖甘草酸交联水分散体系是分散均匀、形状接近球形的纳米粒子。本发明产物在水中能够重新分散成纳米粒子,具有一定的靶向和缓释性能。本发明方法简单、原料易得,产品口服后,与市售口服制剂相比,其肠道吸收效率和生物利用度有明显提高。
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国际公布
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