公开(公告)号
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CN1260226C
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公开(公告)日
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2006.06.21
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申请(专利)号
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CN01822209.9
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申请日期
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2001.12.11
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专利名称
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用作mGluR1拮抗剂的四氢-(苯并或噻吩并)-氮杂-吡嗪和三嗪衍生物
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主分类号
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C07D403/04(2006.01)I
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分类号
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C07D403/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.12.22 EP 00128329.0
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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A·宾格里;H-P·梅尔基;V·穆特尔;M·威勒艾勒姆;W·沃斯特勒
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2001-12-11 PCT/EP2001/014527
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进入国家日期
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2003.07.22
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式I的化合物或其可药用盐:其中R1表示氢、C1-C7烷基、C2-C7链烯基或未取代的苯基或在间位或对位被一个或多个选自C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或卤素的取代基取代的苯基;或者如果X是-N=或=N-,R1不存在;R2表示氢、C1-C7烷基、C2-C7链烯基、=O、-S-C1-C7烷基,-SO2-C1-C7烷基或-OR、-O(CHR)m+1-OR、-NR2、-NH-NR2、-N(R)(CHR)m+1-OR,-N(R)(CHR)m-吡啶基、-N(R)(CHR)n-(C3-C6)环烷基,-N(R)(CHR)m(CR2)-NR2或-N(R)(CHR)m+1-NH-C(O)-O-C1-C7烷基;m是1、2、3、4、5或6;n是0、1、2、3、4或5;R表示氢、C1-C7烷基或C2-C7链烯基,并且如果存在一个以上的R,它们是彼此独立的;X表示-N=、=N-、>C=或=C<;并且虚线是键或不存在,Y表示-CH=CH-、-CH=CR3-、-CR3=CH-或-CR3=CR4-;并且R3,R4彼此独立地表示氢、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或卤素,条件是如果Y表示亚乙烯基,则在整个苯环上只存在一个基团R3和一个基团R4。
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摘要
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本发明涉及通式(I)所示的化合物及其可药用盐,其中R1、R2、R3、R4、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物及其制备方法。该化合物对代谢型谷氨酸受体具有亲和性,因此可用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍。
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国际公布
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2002-07-04 WO2002/051418 英
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