公开(公告)号
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CN1260250C
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公开(公告)日
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2006.06.21
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申请(专利)号
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CN03116102.2
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申请日期
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2003.04.01
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专利名称
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胸腺五肽的制备方法
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主分类号
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C07K7/06(2006.01)I
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分类号
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C07K7/06(2006.01)I;C07K14/66(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海丽珠制药有限公司
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发明(设计)人
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杨玉华;顾涵英
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地址
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201206上海市浦东金桥出口加工区桂桥路1150号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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罗大忱
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种胸腺五肽的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将Fmoc-Tyr(tBu)-OH、DMF、HOBT和DMAP的混合溶液,加入到Wang树脂中,然后将DI/DMF溶液加到树脂中,用碱性物质调pH为5-7,反应,获得Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin;(2)固相接肽:以步骤(1)的Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin为起始原料,用保护氨基酸依次接二肽、三肽、四肽和五肽;(3)采用常规的方法进行酸解,收集酸解液中的反应产物,即为TP-5粗品。
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摘要
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本发明公开了一种胸腺五肽的制备方法。本发明以Wang树脂做为固相载体与芴甲氧羰基保护的酪氨酸反应,生成酪氨酸树脂,以此做为起始原料,然后依次与芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸缩合反应,生成保护TP-5树脂后,用三氟醋酸裂解的方法将侧链保护基和TP-5同时从树脂上切下来,得到TP-5粗品。本发明的方法条件比较温和,去保护的方法简单易行,缩合过程中没有付产物DCU沉淀产生,便于将树脂洗涤干净,提高缩合产率,减少了杂质混入,以利于产品的纯化;本发明在保质保量得到目的物的基础上,无论从工艺的简化上、工序的节省上、操作的简化上都体现了它的优越性。
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国际公布
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