公开(公告)号
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CN1259315C
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公开(公告)日
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2006.06.14
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申请(专利)号
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CN02805792.9
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申请日期
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2002.02.28
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专利名称
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MCP-1功能的拮抗物及其应用方法
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主分类号
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C07D319/18(2006.01)I
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分类号
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C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.1 US 60/272,792
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申请(专利权)人
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泰立克公司;株式会社三和化学研究所
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发明(设计)人
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埃德加·拉博德;路易丝·鲁滨逊;孟繁英;布赖恩·T·彼得森;雨果·O·维勒;史蒂文·E·阿努斯盖外克兹;石渡义郎;横地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松岛纲治
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2002-02-28 PCT/US2002/006256
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进入国家日期
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2003.09.01
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专利代理机构
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北京康信知识产权代理有限责任公司
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代理人
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余 刚
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国省代码
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美国;US
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主权项
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化学式A、化学式B、或化学式C的化合物或其药用盐,可选地以其单个立体异构体的形式或立体异构体混合物的形式存在:其中:m是0至4的整数;n在化学式A中是0到4的整数,而在化学式B和化学式C中n是0到2的整数;X和Y在化学式A和化学式B中独立地是O或N-R7,而X和Y在化学式C中独立地是N和CH;只要至少X和Y之一是非碳环原子;每个R1独立地是C1-6烷基,或者在化学式A中,n=2,和两个R1一起组成=O,每个R7独立地是氢或C1-6烷基,R13是氢、-CF3、卤素、硝基、-CN、羟基、C1-6烷氧基、-OCH2C(=O)OR15、苯氧基、-C(=O)OR16、-C(=O)R17、-OC(=O)R17、-OCF3、-SCF3、C1-6烷基、乙炔基、苯基、噻吩基、糠基、吡啶基、噻唑基或四唑基,其中R15是氢、C1-6烷基或苄基,R16是H或C1-6烷基,R17是C1-6烷基、-CH2C(=O)OR16或苯基;以及每个R14独立地选自:羟基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷氧基、-OCH2C(=O)OR15、苯氧基、-C(=O)OR16、-C(=O)R17、-OC(=O)R17、-CF3、-OCF3、-SCF3、C1-6烷基、乙炔基、苯基、噻吩基、糠基、吡啶基、噻唑基或四唑基,其中R15是氢、C1-6烷基或苄基,R16是H或C1-6烷基,R17是C1-6烷基、-CH2C(=O)OR16或苯基。
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摘要
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本发明涉及化合物、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物和组合物的应用、采用所述化合物和组合物进行治疗的方法、以及制备所述化合物的工艺方法。本发明特别涉及一些新颖化合物,这些新颖化合物是MCP-1功能的拮抗物,可用于预防或治疗慢性或急性炎症或自身免疫病,尤其是那些与异常淋巴细胞或单核细胞积聚有关的疾病,如关节炎、哮喘、动脉粥样硬化、糖尿病性肾病、炎性肠病、节段性回肠炎、多发性硬化症、肾炎、胰腺炎、肺纤维化、牛皮癣、再狭窄和移植排斥。本发明尤其涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在预防或治疗这类疾病方面的应用。
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国际公布
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2002-09-12 WO2002/070509 英
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