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新的具有5-HT6受体亲和性的吲哚衍生物

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/C·C·比尔德;R·D·克拉克;L·E·菲舍;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克
公开(公告)号 CN1257892C  
公开(公告)日 2006.05.31  
申请(专利)号 CN02811524.4  
申请日期 2002.05.29  
专利名称 新的具有5-HT6受体亲和性的吲哚衍生物  
主分类号 C07D209/30(2006.01)I  
分类号 C07D209/30(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.6.7 US 60/296,705;2001.12.13 US 60/340,212  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 C·C·比尔德;R·D·克拉克;L·E·菲舍;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2002-05-29 PCT/EP2002/005890  
进入国家日期 2003.12.08  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 通式I化合物或可药用的盐或溶剂化物,式I其中:R1为-S(O)0-2-A、-C(O)-A或-(CH2)0-1-A,其中A选自任选地被一个或多个基团取代的芳基和杂芳基,所述基团选自羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硫代C1-C12烷基、卤素、卤代C1-C12烷基、羟基C1-C12烷基、硝基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、氨基、C1-C12烷基氨基、二C1-C12烷基氨基、C1-C12烷基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基氨基磺酰基和C1-C12烷基磺酰基氨基;R2选自氢、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3选自氢和C1-6-烷基;R4选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、卤代C1-C12烷基、氰基和C1-C12烷基羰基;且R5、R6或R7之一为通式B的基团,式B其中W为-CH-基团或氮原子,且R8、R9和R10各自独立地选自氢和C1-10-烷基,或者R8和R9一起可以构成C3-C4亚烷基;其它各自独立地选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、卤代C1-C12烷基、氰基和C1-C12烷基羰基。  
摘要 本发明涉及一般具有5-HT6受体亲合性并且由式(I)代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、或可药用的盐或溶剂化物,其中R5、R6或R7之一为通式(B)的基团,其中W为-CH-基团或氮原子,其它取代基如说明书中所定义。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物、它们作为治疗剂的用途及其制备方法。  
国际公布 2002-12-12 WO2002/098857 英  
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