公开(公告)号
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CN1257892C
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN02811524.4
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申请日期
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2002.05.29
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专利名称
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新的具有5-HT6受体亲和性的吲哚衍生物
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主分类号
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C07D209/30(2006.01)I
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分类号
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C07D209/30(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.6.7 US 60/296,705;2001.12.13 US 60/340,212
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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C·C·比尔德;R·D·克拉克;L·E·菲舍;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2002-05-29 PCT/EP2002/005890
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进入国家日期
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2003.12.08
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式I化合物或可药用的盐或溶剂化物,式I其中:R1为-S(O)0-2-A、-C(O)-A或-(CH2)0-1-A,其中A选自任选地被一个或多个基团取代的芳基和杂芳基,所述基团选自羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硫代C1-C12烷基、卤素、卤代C1-C12烷基、羟基C1-C12烷基、硝基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、氨基、C1-C12烷基氨基、二C1-C12烷基氨基、C1-C12烷基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基氨基磺酰基和C1-C12烷基磺酰基氨基;R2选自氢、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3选自氢和C1-6-烷基;R4选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、卤代C1-C12烷基、氰基和C1-C12烷基羰基;且R5、R6或R7之一为通式B的基团,式B其中W为-CH-基团或氮原子,且R8、R9和R10各自独立地选自氢和C1-10-烷基,或者R8和R9一起可以构成C3-C4亚烷基;其它各自独立地选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、卤代C1-C12烷基、氰基和C1-C12烷基羰基。
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摘要
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本发明涉及一般具有5-HT6受体亲合性并且由式(I)代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、或可药用的盐或溶剂化物,其中R5、R6或R7之一为通式(B)的基团,其中W为-CH-基团或氮原子,其它取代基如说明书中所定义。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物、它们作为治疗剂的用途及其制备方法。
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国际公布
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2002-12-12 WO2002/098857 英
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