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单硝酸异山梨酯的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 鲁南制药集团股份有限公司/赵志全
公开(公告)号 CN1257906C  
公开(公告)日 2006.05.31  
申请(专利)号 CN200410070446.8  
申请日期 2004.08.04  
专利名称 硝酸异山梨酯的制备方法  
主分类号 C07D493/04(2006.01)I  
分类号 C07D493/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.5 CN 200410006318.7  
申请(专利权)人 鲁南制药集团股份有限公司  
发明(设计)人 赵志全  
地址 276005山东省临沂市红旗路209号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种制备1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:i)采用发烟硝酸与0.1~0.5倍的浓硫酸直接硝化异山梨醇得到2,5-二硝酸异山梨酯,然后ii)使用钌(II)络合物催化氢化,选择还原2-位硝基,其中钌(II)络合物选自RuX2与如下手性膦配体形成的络合物:BINAP,CHIRAPHOS,SKEWPHOS或DuPHOS;其中X为卤素。  
摘要 本发明涉及抗心绞痛药物单硝酸异山梨酯(1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯)的制备方法,包括如下步骤:i)采用发烟硝酸与0~0.5倍的浓硫酸直接硝化异山梨醇(3)得到2,5-二硝酸异山梨酯(4);然后,ii)使用钌(II)络合物催化氢化,选择还原2-位硝基。本方法步骤简单,收率较高。  
国际公布  
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