公开(公告)号
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CN1257906C
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN200410070446.8
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申请日期
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2004.08.04
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专利名称
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单硝酸异山梨酯的制备方法
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主分类号
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C07D493/04(2006.01)I
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分类号
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C07D493/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.5 CN 200410006318.7
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申请(专利权)人
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鲁南制药集团股份有限公司
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发明(设计)人
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赵志全
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地址
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276005山东省临沂市红旗路209号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种制备1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:i)采用发烟硝酸与0.1~0.5倍的浓硫酸直接硝化异山梨醇得到2,5-二硝酸异山梨酯,然后ii)使用钌(II)络合物催化氢化,选择还原2-位硝基,其中钌(II)络合物选自RuX2与如下手性膦配体形成的络合物:BINAP,CHIRAPHOS,SKEWPHOS或DuPHOS;其中X为卤素。
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摘要
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本发明涉及抗心绞痛药物单硝酸异山梨酯(1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯)的制备方法,包括如下步骤:i)采用发烟硝酸与0~0.5倍的浓硫酸直接硝化异山梨醇(3)得到2,5-二硝酸异山梨酯(4);然后,ii)使用钌(II)络合物催化氢化,选择还原2-位硝基。本方法步骤简单,收率较高。
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国际公布
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