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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:治疗心脏和肾功能不全的新型4-(氧烷氧基苯基)-3-氧哌啶化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

治疗心脏和肾功能不全的新型4-(氧烷氧基苯基)-3-氧哌啶化合物

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/A·宾格利;V·布鲁;D·伯;W·费什利;R·古勒;G·赫思;H-P·梅尔基;M·穆勒;C·奥福纳;H·斯泰德勒;E·维艾拉;M·威赫尔姆;W·沃斯托
公开(公告)号 CN1256326C  
公开(公告)日 2006.05.17  
申请(专利)号 CN96197674.8  
申请日期 1996.08.29  
专利名称 治疗心脏和肾功能不全的新型4-(氧烷氧基苯基)-3-氧哌啶化合物  
主分类号 C07D211/42(2006.01)I  
分类号 C07D211/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1995.9.7 CH 2548/95-1;1996.7.26 CH 1876/96  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 A·宾格利;V·布鲁;D·伯;W·费什利;R·古勒;G·赫思;H-P·梅尔基;M·穆勒;C·奥福纳;H·斯泰德勒;E·维艾拉;M·威赫尔姆;W·沃斯托  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 1996-08-29 PCT/EP1996/003803  
进入国家日期 1998.04.17  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;刘金辉  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 下列通式化合物及其可药用的盐,其中不包括4-(4-氟苯基)-3-(3,4-亚甲二氧基苄氧基)哌啶及其盐酸盐和反式-3-(3-氯苯氧基)-4-(3,4-二甲基苯氧基)哌啶或其药用盐:其中R1表示苯基或被下列基团取代的苯基:C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤素、羟基、羟基-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、环丁基甲氧基-C1-6烷基、C1-6亚烷二氧基、苯基、苯氧基、C1-6烷氧基羰基苯基、羟基-C1-6烷基苯基、2,3-二羟基丙基氨基羰基苯基、苄氧基、苯甲酰基、吡啶基-C1-6烷氧基-C1-6烷基或烟酰基氨基-C1-6烷基;或萘基,或被下列基团取代的萘基:羟基、氧代、C1-6烷氧基C1-6链烯氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、二-C1-6烷氨基、2,3-二羟基丙氧基、2,3-二羟基丙氧基-C1-6烷氧基、2,3-二甲氧基丙氧基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷氧基、氨基甲酰基-C1-6烷氧基、甲氧基苄氧基、羟基苄氧基、苯乙氧基、亚甲二氧基苄氧基、二氧戊环基-C1-6烷氧基、环丙基-C1-6烷氧基、羟基-C1-6烷氧基、氨基甲酰基-C1-6烷氧基、吡啶基-氨基甲酰基-C1-6烷氧基、吗啉基-C1-6烷氧基、3-吗啉基-2-羟基丙氧基、N-甲基哌嗪基-N-C1-6烷氧基、苯甲酰氧基-C1-6烷氧基或吡啶甲基氧基;四氢萘基或被甲基取代的四氢萘基或2,3-二氢化茚基;或者为吡啶基、苯并咪唑基、二-C1-6烷氧基嘧啶基、2-或5-苯并[b]噻吩基、6-或7-喹啉基、6-或7-异喹啉基、6-或7-四氢喹啉基、6-或7-四氢异喹啉基、6-喹喔啉基、6-或7-喹唑啉基,或者被下列基团取代的6-或7-喹啉基、6-或7-异喹啉基、6-或7-四氢喹啉基、6-或7-四氢异喹啉基、6-喹喔啉基、6-或7-喹唑啉基:羟基、氧代、C1-6烷氧基C1-6链烯氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、二-C1-6烷氨基、2,3-二羟基丙氧基、2,3-二羟基丙氧基-C1-6烷氧基、2,3-二甲氧基丙氧基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷氧基、氨基甲酰基-C1-6烷氧基、甲氧基苄氧基、羟基苄氧基、苯乙氧基、亚甲二氧基苄氧基、二氧戊环基-C1-6烷氧基、环丙基-C1-6烷氧基、羟基-C1-6烷氧基、氨基甲酰基-C1-6烷氧基、吡啶基-氨基甲酰基-C1-6烷氧基、吗啉基-C1-6烷氧基、3-吗啉基-2-羟基丙氧基、N-甲基哌嗪基-N-C1-6烷氧基、苯甲酰氧基-C1-6烷氧基或吡啶甲基氧基;R2表示苯基、萘基、二氢苊基、环己基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、氧代吡啶基、二嗪基、三唑基、噻吩基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、吡咯基或呋喃基,上述基团可以被1-3个卤素、羟基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷酰氧基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基氧C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷氧基取代,或者被C1-6亚烷基二氧基取代,和/或被L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-U取代;L1、L2、L3、L4和L5彼此独立地表示一个键、C1-8亚烷基、C2-8亚烯基、或C2-8亚炔基,或者不存在;T1、T2、T3和T4彼此独立地表示(a)一个键或不存在,或表示下列基团之一:(b)-CH(OH)-;(c)-CH(OR6)-;(d)-CH(NR5R6)-;(e)-CO-;(f)-CR7R8-;(g)-O-或-NR6-;(h)-S(O)0-2-;(i)-SO2NR6-;(j)-NR6SO2-;(k)-CONR6-;(l)-NR6CO-;(m)-O-CO-;(n)-CO-O-;(o)-O-CO-O-;(p)-O-CO-NR6-;(q)-NR6-CO-NR6-;或(r)-NR6-CO-O-;并且由(b)、(d)、(e)和(g)-(r)发出的键与毗邻基团的碳原子连接,当键是由杂原子发出时,与其连接的碳原子是饱和的,并且在(b)-(f)中不能存在多于两个基团,在(g)-(h)中不能存在多于三个基团,在(i)-(r)中不能存在多于一个基团;R3表示氢、羟基、C1-6烷氧基或C1-6链烯氧基;以及R4表示氢、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、苄基、氧代基或R4a-Z1-X1-基团,其中R4a表示(a)H-;(b)C1-6烷基-;(c)C1-6链烯基-;(d)羟基C1-6烷基-;(e)多羟基C1-6烷基-;(f)C1-6烷基-O-C1-6烷基-;(g)芳香基-;(h)杂环基-;(i)芳基C1-6基-;(j)杂环基C1-6烷基-;(k)芳氧C1-6烷基-;(l)杂环氧C1-6烷基-;(m)(R5R6)-N(CH2)1-3-;(n)(R5R6)-N-;(o)C1-6烷基-S(O)0-2-;(p)芳基-S(O)0-2-;(q)杂环基-S(O)0-2-;(r)HO-SO3-或其盐;(s)H2N-C(NH)-NH-;(t)NC-,并且由(n)-(t)发出的键与毗邻基团的碳原子连接,当键是由杂原子发出时,与其连接的碳原子是饱和的;Z1表示(a)一个键,不存在或表示下列基团之一:(b)C1-6亚烷基-;(c)C1-6亚烯基-;(d)-O-、-N(R11)-、-S(O)0-2-;(e)-CO-;(f)-O-CO-;(g)-O-CO-O-;(h)-O-CO-N(R11)-;(i)-N(R11)-CO-O-;(j)-CO-N(R11)-;(k)-N(R11)-CO-;(l)-N(R11)-CO-N(R11)-;或(m)-CH(OR9)-,并且由(d)和(f)-(m)发出的键与毗邻基团的碳原子连接,当键是由杂原子发出时,与其连接的碳原子是饱和的;X1表示(a)一个键,不存在或表示下列基团之一:(b)-O-;(c)-N(R11)-;(d)-S(O)0-2-;或(e)-(CH2)1-3-;R5和R6表示氢、C1-6烷基、C1-6链烯基、芳基C1-6烷基或酰基,或者它们与和其相连的氮原子结合在一起表示5-或6-元杂环,该杂环还可  
摘要 本发明涉及下列通式I的新的哌啶衍生物∴其中R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m和n如说明书中所定义。该新的哌啶衍生物可以用作血管紧张肽原酶抑制剂,以用于控制或预防高血压和心机能不全,以及用于治疗青光眼、心梗塞、肾功能不全和再狭窄。  
国际公布 1997-03-13 WO1997/009311 德  
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