| 公开(公告)号 | CN1256085C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN98806696.3 |
| 申请日期 | 1998.06.15 |
| 专利名称 | 舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型 |
| 主分类号 | A61K31/135(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/135(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.7.1 US 60/051,498;1997.7.1 US 60/051,420;1997.7.1 US 60/051,402;1997.7.1 US 60/051,414 |
| 申请(专利权)人 | 美国辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | 玛丽·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉维·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韦恩·T·弗赖森;詹姆斯·B·韦斯特 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-06-15 PCT/IB1998/000934 |
| 进入国家日期 | 1999.12.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 适于对哺乳动物口服给药的缓释剂型，包括舍曲林，或其药用盐和药用载体，该剂型以不超过0.8mgA/小时/kg的速率将含曲林释放到使用环境中，该使用环境为哺乳动物胃肠道或为pH4.0的乙酸盐缓冲液且在NaCl中为0.075M的体外测试介质，条件是该剂型(1)在进入该使用环境后的第一小时内将不超过含在其中的舍曲林的70％释放到所说的使用环境中，以及(2)以至少0.02mgA/小时/kg的速率释放舍曲林；其中该剂型以部分包衣有阻碍舍曲林释放的聚合物的渗透片剂形式存在。 |
| 摘要 | 以1mgA/小时到40mgA/小时的速率释放舍曲林的舍曲林的缓释剂型。该剂型可表现出起始延迟期，在此过程中舍曲林以低于1mgA/小时的速率释放。本发明进一步的目的在于舍曲林的乙酸盐，L-乳酸盐和天冬氨酸盐，其药用组合物以及用该盐治疗各种疾病和紊乱的方法。本发明还有一个目的是制备舍曲林乙酸盐，舍曲林L-乳酸盐和舍曲林L-天冬氨酸盐的方法。 |
| 国际公布 | 1999-01-14 WO1999/001121 英 |
