公开(公告)号
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CN1243540C
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN98813094.7
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申请日期
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1998.11.09
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专利名称
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用于治疗阿尔茨海默氏型老年性痴呆的活性组分的组合
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主分类号
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A61K31/00(2006.01)I
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分类号
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A61K31/00(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1997.11.14 FR 97/14322;1997.11.14 FR 97/14324
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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J·-P·马夫兰德;P·索布里;J·-P·特拉诺瓦
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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1998-11-09 PCT/FR1998/002384
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进入国家日期
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2000.07.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;杨丽琴
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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一种用于治疗阿尔茨海默氏型老年性痴呆的药物组合物,它含有0.5-700mg化合物(a),其选自:1-(2-萘-2-基乙基)-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶和1-{2-(4-联苯基)乙基}-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶或者其可药用盐,和0.1-50mg的化合物(b):乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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摘要
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本发明涉及含有下述活性组分的药物组合物:-选自1-(2-萘-2-乙基)-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶和式(I)化合物的化合物(a):∴其中Y是-CH-或-N-;R1是氢、卤素、CF3、(C3-C4)烷基、或(C1-C4)烷氧基;R2是氢、卤素、羟基、CF3、(C3-C4)烷基、或(C1-C4)烷氧基;R3和R4分别是氢或(C1-C3)烷基;X是(a)(C3-C6)烷基;(C3-C6)烷氧基;(C3-C7)羧基烷基;(C1-C4)烷氧基羰基(C3-C6)烷基;(C3-C7)羧基烷氧基;或(C1-C4)烷氧基羰基(C3-C6)烷氧基;(b)选自(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基甲基、(C3-C7)环烷基氨基和环己烯基的基团,其中所述基团任选被卤素、羟基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基、一(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷基氨基取代;或(c)选自苯基、苯氧基、苯基氨基、N-(C1-C3)烷基苯基氨基、苯基甲基、苯基乙基、苯基羰基、苯硫基、苯磺酰基、苯亚磺酰基或苯乙烯基的基团,其中所述苯基任选被卤素、CF3、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、氨基、一(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)酰氨基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、一(C1-C4)烷基氨基羰基、二(C1-C4)烷基氨基羰基、氨基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷基单或多取代;其中化合物(a)任选呈其一种可药用盐形式,和任选呈其一种可药用盐形式的、在DAT的症状治疗中有活性的化合物(b),条件是,当化合物(a)不是1-(2-萘-2-乙基)-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶或其一种可药用盐时,化合物(b)是乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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国际公布
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1999-05-27 WO1999/025363 法
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