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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用作抗菌药物的唑烷酮和/或异唑啉衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用作抗菌药物的唑烷酮和/或异唑啉衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/D·R·卡卡纳格;M·B·格拉夫斯托克;N·J·哈尔斯;S·I·豪克;T·P·韦伯
公开(公告)号 CN1742015A  
公开(公告)日 2006.03.01  
申请(专利)号 CN200380109196.8  
申请日期 2003.11.24  
专利名称 用作抗菌药物的唑烷酮和/或异唑啉衍生物  
主分类号 C07F7/18(2006.01)I  
分类号 C07F7/18(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.11.28 GB 0227702.8;2003.3.1 GB 0304725.5;2003.8.8 GB 0318608.7  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 D·R·卡卡纳格;M·B·格拉夫斯托克;N·J·哈尔斯;S·I·豪克;T·P·韦伯  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2003-11-24 PCT/GB2003/005087  
进入国家日期 2005.07.25  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种下式(I)化合物或其药物学上可接受的盐或体内可水解的酯,其中(I)中的C为联芳基C’-C”C’和C”独立为芳环或杂芳环,使得基团C为下列基团D-O中的任何一种:其中基团D-O以所示的[(A-C’)和(C”-B)]方向与环A和B连接;其中A和B独立选自和其中A如(I)所示通过3-位与基团C的环C’连接,并且如(I)所示在4和5位被一个或多个取代基-(R1a)m独立取代;其中B如(I)所示通过3-位与基团C的环C”连接,并且如(I)所示在5位被取代基-CH2-R1b独立取代;R2b和R6b独立选自H、F、Cl、OMe、SMe、Me、Et和CF3;R2b’和R6b’独立选自H、OMe、Me、Et和CF3;R2a和R6a独立选自H、Br;F、Cl、OMe、SMe;Me、Et和CF3;R2a’和R6a’独立选自H、OMe、SMe;Me、Et和CF3;R3a和R5a独立选自H、(1-4C)烷基、Br、F、Cl、OH、(1-4C)烷氧基、-S(O)n(1-4C)烷基(其中n=0、1或2)、氨基、(1-4C)烷基羰基氨基-、硝基、氰基、-CHO、-CO(1-4C)烷基、-CONH2和-CONH(1-4C)烷基;R3a’、R5a’独立选自H、(1-4C)烷基、OH、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷硫基、氨基、(1-4C)烷基羰基氨基-、硝基、氰基、-CHO、-CO(1-4C)烷基、-CONH2和-CONH(1-4C)烷基;其中,R3a、R5a、R3a’、R5a’其中之一与环A的4位取代基R1a以及环A和C’一起可形成5-7元环;其中任何(1-4C)烷基可任选被F、OH、(1-4C)烷氧基、-S(O)n(1-4C)烷基(其中n=0、1或2)或氰基取代;其中当环C’为吡啶环(即基团C为H、I、J、K、N或O)时,环氮可任选被氧化为N-氧化物;R1a独立选自下列R1a1-R1a5:R1a1:AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4、AR4a、CY1、CY2;R1a2:氰基、羧基、(1-4C)烷氧基羰基、-C(=W)NRvRw[其中W为O或S,Rv和Rw独立为H或(1-4C)烷基,其中Rv和Rw与它们连接的酰胺氮或硫代酰胺氮一起可形成5-7元环,该环任选具有一个选自N、O、S(O)n的另外的杂原子,所述杂原子置换如此形成的环的1个碳原子;其中当所述环为哌嗪环时,该环可任选在另一个氮上被选自以下的基团取代:(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、(1-4C)烷酰基、-COO(1-4C)烷基、-S(O)n(1-4C)烷基(其中n=1或2)、-COOAR1、-CS(1-4C)烷基和-C(=S)O(1-4C)烷基;其中任何(1-4C)烷基、(1-4C)烷酰基和(3-6C)环烷基取代基自身可被氰基、羟基或卤基取代,前提条件是这样的取代基不在与哌嗪环的氮原子相邻的碳上]、乙烯基、2-(1-4C)烷基乙烯基、2-氰基乙烯基、2-氰基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-硝基乙烯基、2-硝基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-((1-4C)烷基氨基羰基)乙烯基、2-((1-4C)烷氧基羰基)乙烯基、2-(AR1)乙烯基、2-(AR2)乙烯基、2-(AR2a)乙烯基;R1a3:(1-10C)烷基{任选被一个或多个基团取代(包括偕二取代),各个基团独立选自羟基、(1-10C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基羰基、磷酰氧基[-O-P(O)(OH)2及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]、亚磷酰氧基[-O-P(OH)2及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]和氨基;和/或任选被一个选自以下的基团取代:羧基、磷酰基[膦酰基-P(O)(OH)2及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]、亚磷酰基[-P(OH)2及其单-和二-(1-4C)烷氧基衍生物]、氰基、卤基、三氟甲基、(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基羰基、(1-6C)烷酰基氧基(1-4C)烷氧基、羧基(1-4C)烷氧基、卤代(1-4C)烷氧基、二卤代(1-4C)烷氧基、三卤代(1-4C)烷氧基、吗啉代-乙氧基、(N’-甲基)哌嗪子基-乙氧基、2-、3-或4-吡啶基(1-6C)烷氧基、N-甲基(咪唑-2或3-基)(1-4C)烷氧基、咪唑-1-基(1-6C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基、二((1-4C)烷基)氨基、(1-6C)烷酰基氨基-、(1-4C)烷氧基羰基氨基-、N-(1-4C)烷基-N-(1-6C)烷酰基氨基-、-C(=W)NRvRw[其中W为O或S,Rv和Rw独立为H或(1-4C)烷基,其中Rv和Rw与它们连接的酰胺氮或硫代酰胺氮一起可形成5-7元环,该环任选具有一个选自N、O、S(O)n的另外的杂原子,所述杂原子置换如此形成的环的1个碳原子;其中当所述环为哌嗪环时,该环可任选在另一个氮上被选自以下的基团取代:(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、(1-4C)烷酰基、-COO(1-4C)烷基、-S(O)n(1-4C)烷基(其中n=1或2)、-COOAR1、-CS(1-4C)烷基和-C(=S)O(1-4C)烷基]、(=NORv),其中Rv与前述定义相同、(1-4C)烷基S(O)pNH-、(1-4C)烷基S(O)p-((1-4C)烷基)N-、氟代(1-4C)烷基S(O)pNH-、氟代(1-4C)烷基S(O)p((1-4C)烷基)N-、(1-4C)烷基S(O)q-、CY1、CY2、AR1、AR2、AR3、AR1-O-、AR2-O-、AR3-O-、AR1-S(O)q-、AR2-S(O)q-、AR3-S(O)q-、AR1-NH-、AR2-NH-、AR3-NH-(p为1或2而q为0、1或2),以及包含AR2a、AR2b、AR3a和AR3b型AR2和AR3的基团;其中在R1a3上的任何取代基中存在的(1-4C)烷基、(1-4C)烷酰基和(3-6C)环烷基自身可被1-2个选自以下的基团取代:氰基、羟基、卤基、氨基、(1-4C)烷基氨基和二(1-4C)烷基氨基,前提条件是如果这样的取代基存在的话,则其不在邻近杂原子的碳上;R1a4:R14C(O)O(1-6C)烷基[其中R14为AR1、AR2、AR2a、AR2b、(1-4C)烷基氨基、苄氧基  
摘要 式(I)化合物或其药物学上可接受的盐或体内可水解的酯可用作抗菌剂,在(I)中C为例如式(D)、式(E)、式(H),其中A和B独立选自(i)式(J)和(ii)式(K),m为1或2;R2b和R6b、R2a和R6a、R3a和R5a选自例如H、F、OMe和Me;R2b’和R6b’、R2a’和R6a’、R3a’、R5a’选自例如H、OMe和Me;R1a为例如任选取代的(1-10C)烷基;R1b例如选自-NR5C(=W)R4、式(a)或式(b),其中HET-1为例如异噁唑基而HET-2为例如三唑基或四唑基。还介绍了制备式(I)化合物的方法、包含它们的药用组合物以及它们用作抗菌药物的用途。  
国际公布 2004-06-10 WO2004/048392 英  
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