公开(公告)号
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CN1256314C
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公开(公告)日
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2006.05.17
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申请(专利)号
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CN03140230.5
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申请日期
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2003.08.18
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专利名称
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具有降糖降脂活性的非环1,3-二羰基PPAR双激活化合物及其药用制剂的制备方法
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主分类号
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C07C47/575(2006.01)I
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分类号
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C07C47/575(2006.01)I;C07C59/68(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;A61K31/11(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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深圳微芯生物科技有限责任公司
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发明(设计)人
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鲁先平;李志斌;廖晨钟;石乐明;刘振德;宁志强;马保顺;山 松;邓 沱
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地址
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518052广东省深圳市南山区科技园清华大学研究院C301,28号信箱
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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深圳市千纳专利代理有限公司
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代理人
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胡 坚
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种非环1,3-二羰基化合物,其具有如下通式:其中,环A为饱和六元环,环上无取代基或含有一个或多个烷基;环B为苯环;X、Y分别为O;Z、Q分别为O或NH;R1、R2、R3分别为H;R4、R5分别为H或烷基;Ar为苯环;n为1~6的整数。
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摘要
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本发明公开了一种非环1,3-二羰基化合物及其制备方法与应用,其结构如通式(I)所示,其中,环A、环B、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、Q、Ar、n的定义同说明书。该类化合物作为核受体PPAR的双激活剂,即激活RXR/PPAR-α和RXR/PPAR-γ,可以用于治疗II型糖尿病及代谢综合症如高血压、肥胖、胰岛素抵抗、高血脂、高血糖、高血胆固醇、动脉硬化、冠状动脉疾病及其他心血管疾病,并可以改善通常PPAR-γ激活剂所具有的副作用。
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国际公布
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