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制备L-利巴韦林的方法

医药数据库中心 药学论坛 克莱里安特分子生命科学(意大利)股份有限公司/M·弗里格里奥;A·班菲;B·阿尔奥罗;A·曼茨尼
公开(公告)号 CN1255420C  
公开(公告)日 2006.05.10  
申请(专利)号 CN02814924.6  
申请日期 2002.07.25  
专利名称 制备L-利巴韦林的方法  
主分类号 C07H19/056(2006.01)I  
分类号 C07H19/056(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.7.30 EP 01830510.2  
申请(专利权)人 克莱里安特分子生命科学(意大利)股份有限公司  
发明(设计)人 M·弗里格里奥;A·班菲;B·阿尔奥罗;A·曼茨尼  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请 2002-07-25 PCT/EP2002/008330  
进入国家日期 2004.01.29  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德  
国省代码 意大利;IT  
主权项 一种制备L-利巴韦林的方法,该方法包括:(a)在路易斯酸(IV)和溶剂存在下,使下式(I)的三唑与下式(II)的被保护的L-呋喃核糖反应,其中R2为C1-C4烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、甲酰胺基,其中Pg为保护羟基官能团的基团,而R1为选自C1-C4酰氧基、芳氧基和卤素的离去基团;和(b)除去Pg基团,并任选将所得下式(III)化合物的R2基团转化为甲酰胺基团,获得L-利巴韦林,其中Pg和R2具有以上所给出的含义。  
摘要 描述了一种以工业规模制备L-利巴韦林的方法,该方法包括在路易斯酸和溶剂存在下,3-取代的三唑的糖基化反应。所述方法包括:a)式(Ⅰ)的三唑与式(Ⅱ)的被保护的L-呋喃核糖的反应;b)除去Pg基团,并任选将所得式(Ⅲ)化合物的R2基团转化为甲酰胺基团,获得L-利巴韦林。  
国际公布 2003-02-13 WO2003/011883 英  
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