公开(公告)号
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CN1254479C
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公开(公告)日
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2006.05.03
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申请(专利)号
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CN00816356.1
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申请日期
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2000.11.23
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专利名称
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3-亚甲基甾族化合物衍生物
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主分类号
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C07J1/00(2006.01)I
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分类号
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C07J1/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1999.11.29 EP 99204000.6
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申请(专利权)人
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阿克佐诺贝尔公司
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发明(设计)人
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R·普拉特;W·M·巴格楚斯
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地址
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荷兰阿纳姆
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颁证日
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国际申请
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2000-11-23 PCT/EP2000/011787
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进入国家日期
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2002.05.28
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物,式1其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物,或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者与R1一起形成β-环氧化物,或者如果存在5-10双键则R3不存在;R4是H,C1-C6烷基;Y是[H,H],[OH,H],=O,[OH,C1-C6烷基],[OH,(C2-C5)链烯基],[OH,(C2-C5)链炔基]或者(C1-C6)亚烷基,其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化;或者=NOR5,其中R5是H,C1-C6烷基;虚线代表任选存在的键;前提是3-亚甲基甾族化合物衍生物不是下面所列的化合物中的任一种:(7α,17β)-7α-甲基-3-亚甲基-4-雌甾烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19-去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19,21-二去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α)-17-酮基-7-甲基-3-亚甲基-4-雌甾烯,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-17-醇,17β-羟基-7α-甲基-3-亚甲基-17α-丙烯-2-基-4-雌甾烯和17β-羟基-7α-甲基-3-亚甲基-17α-丁烯-2-基-4-雌甾烯。
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摘要
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本发明涉及用于治疗关节炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物或者其前体药物,其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者与R1一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10双键则R3不存在;R4是H,低级烷基;Y是[H,H][OH,H],=O,[OH,低级烷基],[OH,(C2-C5)链烯基],[OH,(C2-C5)链炔基]或者(C1-C6)亚烷基,其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化;或者=NOR5,其中R5是H,低级烷基;虚线代表任意的双键。
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国际公布
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2001-06-07 WO2001/040253 英
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