公开(公告)号
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CN1254470C
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公开(公告)日
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2006.05.03
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申请(专利)号
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CN01813867.5
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申请日期
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2001.07.27
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专利名称
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浆果赤霉素Ⅲ衍生物的制备方法
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主分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分类号
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C07D305/14(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;C07D317/00(2006.01)I;C07D305/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.8.10 IT MI2000A001869
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申请(专利权)人
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因德纳有限公司
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发明(设计)人
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A·蓬迪罗利;E·邦巴尔代利
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地址
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意大利米兰
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颁证日
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国际申请
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2001-07-27 PCT/EP2001/008730
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进入国家日期
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2003.02.08
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隗永良
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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制备14β-羟基-1,14-碳酸酯-脱乙酰基浆果赤霉素III的方法,该方法包括下述步骤:a.对10-脱乙酰基浆果赤霉素III的7-位和10-位的羟基进行保护:其中,R和R1选自氢、C1-C10烷基或芳基、C1-C10烷基-或芳基-羰基、三氯乙酰基、C1-C4三烷基甲硅烷基;b.经两步氧化得到在13-位氧化成羰基并在14-位羟基化了的衍生物:c.将1-位和14-位的相邻的羟基碳酸酯化,得到1,14-碳酸酯衍生物:d.将13-位的羰基还原:e.除去7-位和10-位的保护基。
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摘要
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本发明公开了用于制备具有抗肿瘤活性的新型紫杉烷衍生物的14β-羟基-1,14-碳酸酯-脱乙酰基浆果赤霉素III的制备方法和中间体。
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国际公布
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2002-02-14 WO2002/012215 英
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