| 公开(公告)号 | CN1254246C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN200410062466.0 |
| 申请日期 | 2004.07.12 |
| 专利名称 | 西地那非及其药学上可接受的盐的口腔崩解片及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/519(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京科信必成医药科技发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 蒋海松;王红喜;王锦刚 |
| 地址 | 100080北京市海淀区知春路甲63号北京卫星大厦1410室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种西地那非及其盐口腔崩解片，其特征在于其重量组成为西地那非及其盐5～50％、包衣材料聚丙烯酸树脂5～40％、崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮和低取代羟丙甲基纤维素共计2～35％、填充剂10-80％、矫味剂1～40％、助流剂0.01～5％、润滑剂0.3～3％组成，其中填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、糊精、乳糖、淀粉、麦芽糖糊精和预胶化淀粉中的一种或多种，矫味剂选自甘露醇、乳糖、甜菊甙、明胶、阿斯巴甜、甜蜜素、甘草甜素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸中的一种或多种，助流剂选自微粉硅胶、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅铝酸钠中的一种或多种，润滑剂选自硬脂酸镁、单硬脂酸甘油脂、十二烷基硫酸镁、滑石粉中的一种或多种；其中将西地那非及其盐用包衣材料进行粉末包衣后，所得颗粒与其它辅料一起压制成崩解片。 |
| 摘要 | 本发明涉及西地那非(5-[2-乙氧基-5-(4-甲基-1-哌嗪磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮)及其药学上可接受的盐口腔崩解片及其制备工艺。本发明的目的在于弥补现有的西地那非及其药学上可接受的盐制剂剂型的不足，向广大患者和医务工作者提供一种服用方便、吸收起效快的西地那非及其药学上可接受的盐口腔崩解片及其制备工艺。以西地那非及其药学上可接受的盐为原料，填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等为辅料，根据不同情况可使用粘合剂或包衣材料，也可酌情加入适量泡腾剂，再经过特定的制备方法制备，采用压片机压片即得。本发明的口腔崩解片脆碎度良好，崩解迅速，口感好，无砂砾感，不需要特殊的生产条件；具有生产成本低，携带、储藏、运输和服用方便等特点；特别之处是可以在无水条件下服用并快速起效，从而改善患者的依从性，提高药物的疗效。 |
| 国际公布 |
