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茚衍生物及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 韩国化学研究所;第一药品株式会社;韩国生命工学研究院;CJ株式会社/千惠庆;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊禄;李相达;安镇熙;姜升圭;郑元勋;朴盛大;金南基;金善美;牟吉雄;李在睦;姜惠贞;李建浩;金钟勋;李定炯;金承俊
公开(公告)号 CN1942427A  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200580011149.9  
申请日期 2005.04.12  
专利名称 茚衍生物及其制备方法  
主分类号 C07C69/753(2006.01)I  
分类号 C07C69/753(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.13 KR 10-2004-0025218  
申请(专利权)人 韩国化学研究所;第一药品株式会社;韩国生命工学研究院;CJ株式会社  
发明(设计)人 千惠庆;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊禄;李相达;安镇熙;升圭;郑元勋;朴盛大;金南基;金善美;牟吉雄;李在睦;姜惠贞;李建浩;金钟勋;李定炯;金承俊  
地址 韩国大田广域市  
颁证日  
国际申请 2005-04-12 PCT/KR2005/001051  
进入国家日期 2006.10.13  
专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司  
代理人 顾晋伟;刘继富  
国省代码 韩国;KR  
主权项 式(I)的茚衍生物或其药学上可接受的盐: 其中, R1a是OH或H; 当R1a是OH时,R1b是C1-6烷基、C3-6环烷基、苯甲基或苯基,所述苯基任选由选自卤素、CN、NH2、NO2和ORa的一个或多个取代基取代;当R1a是H时,R1b是ORa、NRbRc、NHCORa或 R2是CN、CO2Ra或CONReRf; R3是任选由选自卤素、CN、NH2、NO2、ORa和C1-6烷基的一个或多个取代基取代的苯基;和 R4、R5、R6和R7各自独立地是H、O(CH2)mRg或CH2Rh; 其中 Ra是C1-6烷基或C3-6环烷基,所述C1-6烷基和C3-6环烷基任选由一个或多个卤素取代; Rb、Rc、Re和Rf各自独立地是H、C1-6烷基、C3-6环烷基或苯甲基; Rd是O、S或NRa; Rg是H、或苯基,所述苯基任选由选自卤素、CN、NH2、和NO2的一个或多个取代基取代; Rh是和m是1-3的整数。  
摘要 本发明的式(I)的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的活性而不引起不利的副作用,因此它们可用于治疗和预防受PPARs调节的病症,即代谢综合症例如糖尿病肥胖症、动脉硬化、高脂血症、高胰岛素血症和高血压、炎症性疾病例如骨质疏松症、肝硬化和哮喘、以及癌症。  
国际公布 2005-10-27 WO2005/100297 英  
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