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作为LXR调节剂的化合物和组合物

医药数据库中心 药学论坛 IRM责任有限公司/V·莫尔泰尼;李小林;J·纳纳卡;D·A·埃里斯;B·安纳克勒里奥;E·塞兹;J·维特亚克
公开(公告)号 CN1918155A  
公开(公告)日 2007.02.21  
申请(专利)号 CN200580004677.1  
申请日期 2005.02.11  
专利名称 作为LXR调节剂的化合物和组合物  
主分类号 C07D417/04(2006.01)I  
分类号 C07D417/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.2.11 US 60/543,848;2004.10.27 US 60/623,021  
申请(专利权)人 IRM责任有限公司  
发明(设计)人 V·莫尔泰尼;李小林;J·纳纳卡;D·A·埃里斯;B·安纳克勒里奥;E·塞兹;J·维特亚克  
地址 百慕大群岛(英)哈密尔顿  
颁证日  
国际申请 2005-02-11 PCT/US2005/004655  
进入国家日期 2006.08.11  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 百慕大群岛;BM  
主权项 式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物和异构体: 其中: n选自O、1、2和3; Z选自C和S(O);每个 Y独立地选自-CR4=和-N=;其中R4选自氢、氰基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基和卤素-取代的-C1-6烷氧基; R1选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基和-C(O)OR4;其中R4如上所述; R2选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基;其中R2的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可选地被1-5个基团取代,所述基团独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-C(O)NR5R5、-OR5、-OC(O)R5、-NR5R6、-C(O)R5和-NR5C(O)R5;其中R5和R6独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基;或R5和R6与R5和R6所连接的氮原子一起形成C5-10杂芳基或C3-8杂环烷基;其中R5的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基或R5和R6的组合可选地被1-4个基团取代,所述基团独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基和卤素-取代的-C1-6烷氧基; R3选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基;其中R3的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基被1-5个基团取代,所述基团独立地选自卤素、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-OXR7、-OXC(O)NR7R8、-OXC(O)NR7XC(O)OR8、-OXC(O)NR7XOR8、-OXC(O)NR7XNR7R8、-OXC(O)NR7XS(O)0-2R8、-OXC(O)NR7XNR7C(O)R8、-OXC(O)NR7XC(O)XC(O)OR8、-OXC(O)NR7R9、-OXC(O)OR7、-OXOR7、-OXR9、-XR9、-OXC(O)R9、-OXS(O)0-2R9和-OXC(O)NR7CR7[C(O)R8]2;其中X选自键或C1-6亚烷基,其中X的任意亚甲基可以可选地被选自C(O)、NR7、S(O)2和O的二价基团替代;R7和R8独立地选自氢、氰基、C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、C2-6链烯基和C3-12环烷基-C0-4烷基;R9选自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基;其中R9的任意烷基可以带有被-C(O)OR10替代的氢;且其中R9的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可选地被1-4个基团取代,所述基团独立地选自卤素、C1-6烷基、C3-122环烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-XC(O)OR10、-XC(O)R10、-XC(O)NR10R10、-XS(O)0-2NR10R10和-XS(O)0-2R10;其中R10独立地选自氢和C1-6烷基。  
摘要 本发明提供了化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与肝X受体(LXR)活性相关的疾病或病症的方法。  
国际公布 2005-08-25 WO2005/077124 英  
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