| 公开(公告)号 | CN1289509C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN02825812.6 |
| 申请日期 | 2002.12.20 |
| 专利名称 | 新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制备方法以及包含所述化合物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D279/02(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D285/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.21 FR 01/16621 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | A·科尔迪;P·德索;P·莱塔热 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-20 PCT/FR2002/004485 |
| 进入国家日期 | 2004.06.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)的化合物，它们的异构体以及它们与可药用酸或碱形成的加成盐： 其中： R1表示芳基或杂芳基， R2表示氢原子， A表示CR4R5或NR4， R3表示氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基或(C3-C7)环烷基， R4表示氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基，或 A表示氮原子并和相邻的-CHR3-基团形成环其中，m表示1或2， R5表示氢原子， 应当理解： ●“芳基”是指苯基或萘基，其任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自卤素、任选地被一个或多个羟基取代的直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基、直链或支链(C1-C6)烷硫基、羧基、直链或支链(C1-C6)酰基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基或直链或支链(C1-C6)酰基取代的氨基、任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代的氨基羰基、任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代的氨基磺酰基、单-或二-((C1-C6)烷基磺酰基)氨基、单-或二-(三氟甲基磺酰基)氨基、PO(ORa)(ORb)或苄氧基，其中，Ra和Rb可以相同或不同，表示氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基 ●“杂芳基”是指噻吩基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物、其异构体和其加成盐，其中：R1表示芳基或杂芳基；R2表示氢原子、卤原子或羟基；A表示CR4R5或NR4；R3表示氢原子、烷基或环烷基；R4表示氢原子或烷基，或A表示氮原子并和相邻的-CHR3-基团形成环见右下式，其中，m表示1、2或3；R5表示氢或卤原子。所述化合物可用作AMPA调节剂。 |
| 国际公布 | 2003-07-03 WO2003/053979 法 |
