| 公开(公告)号 | CN1805940A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016327.2 |
| 申请日期 | 2004.06.09 |
| 专利名称 | 苯并咪唑衍生物、含有它们的组合物、它们的制备以及它们的用途 |
| 主分类号 | C07D235/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.10 SE 0301699-5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘自平;丹尼尔·佩奇;克里斯托弗·沃尔波尔;杨 华 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-09 PCT/GB2004/002427 |
| 进入国家日期 | 2005.12.12 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中 Z选自O＝和S＝； R1选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、R5R6N-C1-6烷基、R5O-C1-6烷基、R5C(＝O)N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NS(＝O)2-C1-6烷基、R5CS(＝O)2N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NC(＝O)N(-R7)-C1-6烷基、R5R6NS(＝O)2N(R7)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、R5R6N-、R5O-、R5C(＝O)N(-R6)-、R5R6NS(＝O)2-、R5CS(＝O)2N(-R6)-、R5R6NC(＝O)N(-R7)-、R5R6NS(＝O)2N(R7)-、C6-10芳基、C6-10芳基-C(＝O)-、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-6杂环基和C3-6杂环基-C(＝O)-；其中在R1定义中使用的所述的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、C6-10芳基、C6-10芳基-C(＝O)-、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-6杂环基或C3-6杂环基-C(＝O)-任选被一个或多个选自羧基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6的基团所取代； R2选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、R5R6N-、C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基，其中在R2定义中使用的所述的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C3-6杂环烷基任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6的基团所取代； 其中R5、R6和R7独立地选自-H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和二价C1-6基团，该二价C1-6基团与另一个二价的R5、R6或R7一起形成环的一部分；以及 R3和R4独立地选自-H、-OH、氨基、R8和-O-R8；其中R8独立地选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和二价C1-6基团，该二价C1-6基团与另一个二价R8基团一起形成环的一部分；其中R3和R4不同时为氢，并且其中在R8定义中的所述C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或二价C1-6基团任选被一个或多个选自羧基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羟基、羧基和-NR5R6的基团所取代；或R3和R4与其相连的氮一起形成5-或6-员环的一部分，其中所述环任选被一个或多个选自羧基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羟基、羧基和-NR5R6的基团所取代。 |
| 摘要 | 制备了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和Z如说明书中所定义以及盐和包含该化合物的药物组合物。它们在治疗特别是在疼痛的管理中是有用的。 |
| 国际公布 | 2004-12-16 WO2004/108688 英 |
