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新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制备方法以及包含所述化合物的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/A·科尔迪;P·德索;P·莱塔热
公开(公告)号 CN1289509C  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN02825812.6  
申请日期 2002.12.20  
专利名称 新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制备方法以及包含所述化合物的药物组合物  
主分类号 C07D513/04(2006.01)I  
分类号 C07D513/04(2006.01)I;C07D279/02(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D285/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.12.21 FR 01/16621  
申请(专利权)人 瑟维尔实验室  
发明(设计)人 A·科尔迪;P·德索;P·莱塔热  
地址 法国库伯瓦  
颁证日  
国际申请 2002-12-20 PCT/FR2002/004485  
进入国家日期 2004.06.21  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 法国;FR  
主权项 式(I)的化合物,它们的异构体以及它们与可药用酸或碱形成的加成盐:其中:R1表示芳基或杂芳基,R2表示氢原子,A表示CR4R5或NR4,R3表示氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基或(C3-C7)环烷基,R4表示氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基,或A表示氮原子并和相邻的-CHR3-基团形成环其中,m表示1或2,R5表示氢原子,应当理解:●“芳基”是指苯基或萘基,其任选地被一个或多个相同或不同的基团取代,所述基团选自卤素、任选地被一个或多个羟基取代的直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基、直链或支链(C1-C6)烷硫基、羧基、直链或支链(C1-C6)酰基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基或直链或支链(C1-C6)酰基取代的氨基、任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代的氨基羰基、任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代的氨基磺酰基、单-或二-((C1-C6)烷基磺酰基)氨基、单-或二-(三氟甲基磺酰基)氨基、PO(ORa)(ORb)或苄氧基,其中,Ra和Rb可以相同或不同,表示氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基●“杂芳基”是指噻吩基。  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物、其异构体和其加成盐,其中:R1表示芳基或杂芳基;R2表示氢原子、卤原子或羟基;A表示CR4R5或NR4;R3表示氢原子、烷基或环烷基;R4表示氢原子或烷基,或A表示氮原子并和相邻的-CHR3-基团形成环见右下式,其中,m表示1、2或3;R5表示氢或卤原子。所述化合物可用作AMPA调节剂。  
国际公布 2003-07-03 WO2003/053979 法  
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