| 公开(公告)号 | CN1252071C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN01815912.5 |
| 申请日期 | 2001.09.17 |
| 专利名称 | 黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂 |
| 主分类号 | C07D473/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;C07D473/08(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.19 US 60/233，567 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | S·查卡拉曼尼;王玉宽;C·D·波里;A·W·史丹fo |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-09-17 PCT/US2001/028983 |
| 进入国家日期 | 2003.03.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;孟凡宏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，其对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体或其前药，该化合物具有式(I)：其中，(a)R1和R2彼此独立，各为支链或直链、有或没有一个或多个取代基的C1-15烷基；支链或直链、有或没有一个或多个取代基的C2-15烯基；支链或直链、有或没有一个或多个取代基的C2-15炔基；有或没有一个或多个取代基的C3-15环烷基；有或没有一个或多个取代基的芳基烷基；有或没有一个或多个取代基的芳基；有或没有一个或多个取代基的杂芳基；-OR5、-COOR5、-C(O)R5或-C(O)N(R5)2，其中R5为氢或有或没有一个或多个取代基的烃基；或R1和R2之一为氢，且R1和R2的另一个与以上限定的相同；(b)R3为有或没有一个或多个取代基的芳基；有或没有一个或多个取代基的杂芳基；或稠合到5-或6-元芳基环的杂环基，具有1-3个杂原子，其有或没有一个或多个取代基；其限制条件为R3不是用-Y-芳基在其对位上取代的芳基，其中Y为碳-碳单键、-CO-、-O-、-S-、-N(R21)-、-CON(R22)-、-N(R22)CO-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、-CH2S-、-NHC(R23)(R24)-、-NR23SO2-、-SO2NR23-、-(R23)(R24)NH-、-CH＝CH-、-CF＝CF-、-CH＝CF-、-CF＝CH-、-CH2CH2-、-CF2CF2-、或其中，R21为氢或-CO(C1-4烷基)、C1-6烷基、烯丙基、C3-6环烷基、苯基或苄基；R22为氢或C1-6烷基；R23为氢或C1-5烷基、芳基或-CH2-芳基；R24为氢或C1-4烷基；R25为氢或C1-8烷基、C1-8全氟烷基、C3-6环烷基、苯基或苄基；R26为氢或C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苄基；R27为-NR23R24、-OR24、-NHCONH2、-NHCSNH2、且R28和R29彼此独立，各为C1-4烷基，或在一起为-(CH2)q-基，其中q为2或3；且(c)R4为有或没有一个或多个取代基的C3-15环烷基；有或没有一个或多个取代基的C3-15环烯基；或有或没有一个或多个取代基的3-15元的杂环烷基；其中，所有基团的一个或多个取代基是化学相容的并且彼此独立，各为：烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基烷基、烷基芳基、芳基、杂芳基、杂环烷基、羟基烷基、芳基烷基、氨基烷基、卤烷基、硫烷基、烷基硫烷基、羧基烷基、咪唑基烷基、吲哚基烷基、单-、双-和三卤烷基、单-、双-和三卤烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、羟基、卤基、硝基、肟基、-COOR50、-COR50、-SO0-2R50、-SO2NR50R51、-NR52SO2R50、＝C(R50R51)、＝N-OR50、＝N-CN、＝C(卤基)2、＝S、＝O、-CON(R50R51)、-OCOR50、-OCON(R50R51)、-N(R52)CO(R50)、-N(R52)COOR50或-N(R52)CON(R50R51)基团，其中：R50、R51和R52彼此独立，各为氢或支链或直链、任选取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、C4-6杂环烷基、杂芳基或芳基，或R50和R51可连结在一起形成碳环或杂环的环系统，或R50、R51和R52彼此独立，各为：其中，R40和R41彼此独立，各为氢或支链或直链、任选取代的烷基、环烷基、杂环烷基、卤基、芳基、咪唑基烷基、吲哚基烷基、杂芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、氨基烷基、卤烷基、单-、双-或三卤烷基、单-、双-或三卤烷氧基、硝基、氰基、烷氧基、羟基、氨基、膦基、磷酸根、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷硫基、三烷基甲硅烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羟基烷基、吗啉基、硫烷基、烷基硫烷基、羧基烷基、肟基、-COOR50、-COR50、-SO0-2R50、-SO2NR50R51、-NR52SO2R50、-CON(R50R51)、-OCON(R50R51)、-N(R52)CO(R50)、-N(R52)COOR50、-N(R52)CON(R50R51)或-OCONR50基，其中R50、R51和R52与以上所定义的相同；R42为氢或支链或直链，任选取代的烷基、烯基、芳烷基或酰基；且R43为氢或支链或直链，任选取代的烷基或芳基；其中，任选的取代基与以上对一个或多个取代基所定义的相同。 |
| 摘要 | 具有式(I)的黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂，其中，R4是有或没有一个或多个取代基的C3-15环烷基，有或没有一个或多个取代基的C3-15环烯基，或有或没有一个或多个取代基的3-15元的杂环烷基；其用于治疗男性(勃起)和女性性功能不良及其它生理障碍。例如，本发明的典型化合物是式(II)。 |
| 国际公布 | 2002-03-28 WO2002/024698 英 |
