公开(公告)号
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CN1252080C
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公开(公告)日
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2006.04.19
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申请(专利)号
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CN01821004.X
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申请日期
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2001.12.19
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专利名称
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在合成红霉素衍生物中使用芳基硫代亚胺的方法
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主分类号
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C07H17/08(2006.01)I
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分类号
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C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.12.21 US 09/747,724
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申请(专利权)人
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艾博特公司
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发明(设计)人
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K·A·卢金
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地址
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美国伊利诺伊州
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颁证日
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国际申请
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2001-12-19 PCT/US2001/051124
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进入国家日期
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2003.06.20
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;刘 冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种用于将含酮的红霉素衍生物的酮保护成硫代亚胺的方法,该方法包括以下步骤:含酮的红霉素衍生物的酮与异羟肟化剂反应形成肟;然后,所述肟与三烷基膦和二苯基二硫化物反应形成苯基硫代亚胺。
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摘要
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公开了一种用于合成红霉素衍生物的有效脱肟化技术,其涉及芳基硫代亚胺中间体。所述芳基硫代亚胺中间体可以用于以下方法中:将含酮的红霉素衍生物的酮保护起来作为硫代亚胺的方法;将含肟的红霉素衍生物进行脱肟化的方法,或者制备6-O-烷基红霉素衍生物的方法。本发明优选的红霉素衍生物具有C-9肟或C-9酮。
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国际公布
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2002-06-27 WO2002/050093 英
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