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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:喹唑啉衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

喹唑啉衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司/L·F·A·亨内奎恩;C·T·哈尔萨尔
公开(公告)号 CN1882576A  
公开(公告)日 2006.12.20  
申请(专利)号 CN200480033524.5  
申请日期 2004.09.13  
专利名称 喹唑啉衍生物  
主分类号 C07D403/06(2006.01)I  
分类号 C07D403/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.16 GB 0321621.5;2003.9.25 GB 0322458.1  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
发明(设计)人 L·F·A·亨内奎恩;C·T·哈尔萨尔  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2004-09-13 PCT/GB2004/003911  
进入国家日期 2006.05.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 赵苏林  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种式I的喹唑啉衍生物或其药学可接受盐: 其中: R1选自氢、羟基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基,或下式的基团: Q1-X3- 其中X3是O或S,Q1是(3-7C)环烷基、(3-7C)环烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)环烯基、(3-7C)环烯基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基, 其中R1取代基中的任何(2-6C)亚烷基链中的相邻的C原子任选被插入到链中的基团分隔,所述基团选自O、S、SO、SO2、N(R4)、CO、CH(OR4)、CON(R4)、N(R4)CO、SO2N(R4)、N(R4)SO2、CH=CH和C≡C,其中R4是氢或(1-6C)烷基, 其中在R1取代基内的任何CH2=CH-或HC≡C-基在CH2=或HC≡端任选带有取代基,所述取代基选自卤素、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷氧羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基和二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基或选自下式的基团: -Q2-X4- 其中X4是连接键或选自CO和N(R5)CO,其中R5是氢或(1-6C)烷基、Q2是杂环基或杂环基-(1-6C)烷基, 其中在R1取代基内的任何烷基或亚烷基任选带有一个或多个卤素、(1-6C)烷基、羟基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺酰基、(1-6C)烷磺酰氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰氨基,或选自下式的基团: -X5-Q3 其中X5是连接键或选自O、S、SO、SO2、N(R6)、CO、CH(OR6)、CON(R6)、N(R6)CO、SO2N(R6)、N(R6)SO2、C(R6)2O、C(R6)2S和C(R6)2N(R6),其中R6是氢或(1-6C)烷基,Q3是(3-7C)环烷基、(3-7C)环烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)环烯基、(3-7C)环烯基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基, 其中在R1上取代基内的任何杂环基团基任选带有1、2或3个取代基,所述取代基可相同或不同,它们选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、巯基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰氨基,或选自下式的基团: -X6-R7 其中X6是连接键或选自O、N(R8)和C(O),其中R8是氢或(1-6C)烷基,R7是卤素-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧羰基-(1-6C)烷基, 其中在R1上取代基内的任何杂环基团基任选带有1个或2个氧代或硫代取代基; X1是(C(R9)2)n,其中每一个R9可相同或不同,选自氢、羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基、卤素(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(3-7C)环烷基和(3-7C)环烷基-(1-4C)烷基,或两个R9基团与连接它们的碳一起形成(3-7C)环烷基环,n是1或2,条件是当R9基团为羟基或(1-4C)烷氧基时,n是2,连接羟基或(1-4C)烷氧基的碳原子不再与其它的氧或氮原子相连接; Qa是非芳香性的饱和或部分不饱和的杂环基,该杂环基含有一个氮杂原子和任选1、2或3个选自O、S和N的其它的杂原子,所述基团通过Qa中的氮杂原子与式I中的X1相连; q是0、1、2、3或4; 每一个W,可相同或不同,选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氧代、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、甲酰基、巯基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷氧羰基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、N-(1-6C)烷基氨基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基,或选自下式的基团: -X7-R10 其中X7是连接键或选自O、CO和N(R11),其中R11是氢或(1-6C)烷基  
摘要 本发明涉及式I的喹唑啉衍生物,其中R1、R3、R20、X1、X2、Z、W、(a)和(q)具有本说明书中定义的含义;其制备方法,含有它们的药用组合物,及其在制备用作抗增殖剂在预防或治疗对erbB受体氨酸激酶特别是EGFR酪氨酸激酶的抑制敏感的肿瘤的药物上的用途。  
国际公布 2005-03-24 WO2005/026156 英  
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