| 公开(公告)号 | CN1756755A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480006039.9 |
| 申请日期 | 2004.03.03 |
| 专利名称 | 取代的2-吖丁啶酮化合物、其制剂及其治疗高胆甾醇血症的用途 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.7 US 60/452,722 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | D·A·伯内特;J·W·克拉德尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-03 PCT/US2004/006555 |
| 进入国家日期 | 2005.09.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式(I)代表的化合物： 或式(I)化合物的药学上可接受的异构体、盐、溶剂合物或酯， 其中在上式(I)中： X、Y和Z可以相同或不同，各自独立选自-CH2-、-CH(烷基)-和-C(烷基)2-； Q1和Q2可以相同或不同且各自独立选自H、-(C0-C30亚烷基)-G、-OR6、-OC(O)R6、-OC(O)OR9、-OC(O)NR6R7和-L-M； Q3是1至5个独立选自以下的取代基：烷基、链烯基、炔基、-(C0-C30亚烷基)-G、-(C0-C10亚烷基)-OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亚烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亚烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亚烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、卤代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亚氨基烷基、烷二酰基、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、二氧戊环基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、杂环基羰基烷氧基和-L-M； Q4是1至5个独立选自以下的取代基：烷基、链烯基、炔基、-(C0-C30亚烷基)-G、-(C0-C10亚烷基)-OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亚烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亚烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亚烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、卤代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亚氨基烷基、烷二酰基、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、二氧戊环基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、杂环基羰基烷氧基及-L-M； Q5是1至5个独立选自以下的取代基：烷基、链烯基、炔基、-(C0-C30亚烷基)-G、-(C0-C10亚烷基)-OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亚烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亚烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亚烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、卤代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亚氨基烷基、烷二酰基、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、二氧戊环基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、杂环基羰基烷氧基及-L-M； 其中Q1、Q2、Q3、Q4和Q5的-(C0-C30亚烷基)-基团的一个或多个碳原子任选独立被-O-、-C(O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N(烷基)-、-N(烷芳基)-或-NH-置换； G选自糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基、糖酸、氨基糖、氨基 |
| 摘要 | 本发明提供取代的式(I)2-吖丁啶酮化合物，及其制剂和制备该化合物的方法，所述化合物可用于在患者中治疗血管疾病例如动脉粥样硬化或高胆甾醇血症、糖尿病、肥胖症、中风、脱髓鞘及降低血浆甾醇和/或甾烷醇水平。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/081004 英 |
