公开(公告)号
|
CN1250563C
|
公开(公告)日
|
2006.04.12
|
申请(专利)号
|
CN00809691.0
|
申请日期
|
2000.05.04
|
专利名称
|
雄激素糖苷及其产生雄性征的活性
|
主分类号
|
C07J17/00(2006.01)I
|
分类号
|
C07J17/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
1999.5.4 US 60/132500;2000.4.7 US 60/195294
|
申请(专利权)人
|
斯特拉坎有限公司
|
发明(设计)人
|
M·F·霍尔克;J·A·卡尼斯
|
地址
|
百慕大哈米尔顿
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2000-05-04 PCT/GB2000/001700
|
进入国家日期
|
2001.12.28
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
张元忠;姜建成
|
国省代码
|
百慕大群岛;BM
|
主权项
|
下式(III)的化合物及其酯:其中虚线表示一单键或双键;环P和Q独立地是饱和或部分不饱和的;R是氢原子或者直链或支链糖苷的残基,每个残基含1-20个糖苷单元,R1是氢原子、C1-C4烷基或者R1和R与它们连接的原子一起形成一个羰基;R2是氢原子或C1-C4烷基;R3是氢原子或羟基;R4,当存在时,是氢原子或一个卤原子;R5,当存在时,是氢原子或C1-C4烷基;R6是氢原子或C1-C4烷基;R14是氢原子或C1-C4烷基;A是基团>CHR13,其中R13是氢原子或C1-C4烷基;B是一个羰基、>CH2>CHOR7或=C(OR7)-,其中R7是氢原子或直链或支链的含1-20个糖苷单元的糖苷残基,条件是当R是氢原子时,则B是>CHOR7或=C(OR7)且R7是糖苷残基,且所述化合物不是:睾酮葡糖苷,17β-雌二醇-17-葡糖苷,17β-(β-D-吡喃葡萄糖基氧基)-5α-雄甾烷-3-酮,表雄甾酮的未取代的糖苷,5α-雄甾烷-3β,17β-二醇的未取代的糖苷,雄甾烯二醇的吡喃葡萄糖苷或其酯。
|
摘要
|
由于被肝脏的首过效应破坏的较少,雄激素糖苷在口服给药时提供了游离的、循环雄激素。
|
国际公布
|
2000-11-09 WO2000/066612 英
|