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| 公开(公告)号 | CN1250564C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200310109243.0 |
| 申请日期 | 2003.12.10 |
| 专利名称 | 6α－氟代甾体的高选择性合成 |
| 主分类号 | C07J71/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J71/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海奥锐特国际贸易有限公司 |
| 发明(设计)人 | 俞迪虎 |
| 地址 | 200063上海市长宁区凯旋北路1555弄3号1603室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种具有式I的6α-氟化甾体化合物的高选择性合成方法，其特征在于该方法为是采用结构(III)所示的化合物，与乙酸异丙烯酯反应得到3位乙酸酯化合物(IV)，乙酸异丙烯酯在反应中既是反应剂又是溶剂，用量为化合物(III)5-10倍重量；在适当的溶剂中，在-20-+50℃，采用自制的亲电氟化剂--N-氯甲基-N′-氟代-三乙烯二胺双三氟甲磺酸盐氟化后得到化合物(I)，亲电氟化剂用量相对每摩尔化合物(IV)为0.8-2摩尔，得到化合物(I)经HPLC分析其6α/6β的比例大于95∶5其中R＝C1-C4烷基，H，OHR’＝C1-C5的羰烷基。 |
| 摘要 | 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了一种6α-氟代甾体式I化合物的高选择性合成方法。用本发明方法制得的6α/6β混合物中6α化合物的比例为95-97。在本发明方法中使用了具有高主体选择性的亲电氟化试剂-N-氯甲基-N′-氟代-三乙烯二胺双三氟甲磺酸盐，本发明提供了该亲电氟化试剂的制备方法。 |
| 国际公布 |
