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磺酰胺和硫酰胺取代的咪唑并喹啉及其药物组合物和应用

医药数据库中心 药学论坛 3M创新有限公司/S·L·克鲁克斯;K·J·林德斯特伦;B·A·梅里尔;M·J·赖斯
公开(公告)号 CN1249061C  
公开(公告)日 2006.04.05  
申请(专利)号 CN00808683.4  
申请日期 2000.06.08  
专利名称 磺酰胺和硫酰胺取代的咪唑并喹啉及其药物组合物和应用  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1999.6.10 US 60/138,365;2000.6.7 US 09/589,216  
申请(专利权)人 3M创新有限公司  
发明(设计)人 S·L·克鲁克斯;K·J·林德斯特伦;B·A·梅里尔;M·J·赖斯  
地址 美国明尼苏达州  
颁证日  
国际申请 2000-06-08 PCT/US2000/015722  
进入国家日期 2001.12.07  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 沙永生  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)表示的化合物:其中虚线表示的键可有可无,R1是-C1-10烷基-NR3-SO2-X-R4,X是化学键或-NR5-;R4是C1-10烷基,该C1-10烷基是未取代的或被选自卤素、苯基或二环[2.2.1]庚-1-基的一个或多个取代基取代,二环[2.2.1]庚-1-基被选自甲基或氧代的一个或多个取代基取代;苯基,所述的苯基是未取代的或被选自-NO2、-NH2、-CN、-COOH、-SO2CH3、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-10烷氧基和C1-10烷基的一个或多个取代基取代;苯乙烯基;联苯基;萘基,所述的萘基是未取代的或被二甲氨基取代;噻吩基,该噻吩基是未取代的或被选自卤素、甲氧基羰基、和苯基羰基氨基甲基的一个或多个取代基取代;喹啉基;被一个或多个甲基取代的噁唑基;被选自甲基和乙酰氨基的一个或多个取代基取代的噻唑基;或被选自卤素和甲基的一个或多个取代基取代的吡唑基;R2选自氢、C1-10烷基、C1-10烷基-O-C1-10烷基和甲氧基苯基C1-10烷基;R3是氢或C1-10烷基;R5是氢或C1-10烷基;或R4和R5结合形成哌嗪环、哌啶环、吗啉环、硫代吗啉环或吡咯烷环,其中哌嗪环被乙基取代,哌啶环被乙氧基羰基取代;n是0。  
摘要 1位含磺酰胺或硫酰胺官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物可用作免疫应答反应的调节剂。本发明的化合物和组合物可诱导各种细胞因子的生物合成,可用于治疗包括病毒疾病和肿瘤疾病在内的各种病情。  
国际公布 2000-12-21 WO2000/076519 英  
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