| 公开(公告)号 | CN1249026C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN00815140.7 |
| 申请日期 | 2000.10.21 |
| 专利名称 | N-胍基烷基酰胺、其制备、其应用、和含有它们的药物制剂 |
| 主分类号 | C07C279/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07C279/14(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.10.30 EP 99121623.5 |
| 申请(专利权)人 | 萨诺费－阿文蒂斯德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | O·克林勒;G·佐勒;E·迪弗萨;F·艾尔-欧贝迪;A·瓦尔瑟;J·欧斯特莱姆 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-10-21 PCT/EP2000/010395 |
| 进入国家日期 | 2002.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘明海 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 所有其立体异构形式的式I化合物或其任意比例的混合物或其生理可接受盐其中一个基团Y是携带式II基团的碳原子R0-(CH2)n-O-II并且有0、1或2个基团Y是氮原子，余下的Y是携带R1的碳原子，其中基团Y是彼此独立的，并且可相同或不同；L选自氢；A选自R3O-和R4R5N-；k是1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；R0选自苯基和吡啶基，其中基团R0未取代或者被一个或多个相同或不同的基团R2取代；R1选自氢、卤素、硝基、羟基、(C1-C8)-烷氧基-、(C1-C8)-烷基和R11R12N-，其中基团R1彼此是独立的，并且可相同或不同，或者两个基团R1与相邻环碳原子键合，并且与它们所键合的碳原子一起形成与式I中的环稠合的芳环，其中两个R1形成的环未取代或者被一个或多个相同或不同的取代基R13取代；R2选自卤素、硝基、(C1-C8)-烷基、氰基、(C1-C8)-烷氧基-和三氟甲基；R3选自氢和(C1-C12)-烷基；R4选自氢和(C1-C12)-烷基；R5选自氢、(C1-C12)-烷基、苯基-(C1-C4)-烷基-和吡啶基-(C1-C4)-烷基，其中存在于R5中的苯基未取代或者被一个或多个相同或不同的取代基R13取代，R11是氢，R12选自氢、(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基羰基-和(C1-C8)-烷基羰基-；R13选自卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基和三氟甲基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中A、L、Y和k具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强的抗血栓形成作用，并且适于治疗和预防心血管疾病例如血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是血液凝固酶因子Xa和/或因子VIIa的可逆抑制剂，并且通常可用于治疗其中存在不需要的因子Xa和/或因子VIIa活性的病症，或者治疗或预防需要抑制因子Xa和/或因子VIIa的病症。本发明还涉及制备式I化合物的方法，其应用，特别是作为活性组分在药物中的应用，以及含有它们的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2001-05-10 WO2001/032611 英 |
