| 公开(公告)号 | CN1247573C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01813364.9 |
| 申请日期 | 2001.05.02 |
| 专利名称 | 制备芳基乙酰基氨基噻唑的方法 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07C69/618(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C59/74(2006.01)I;C07C51/373(2006.01)I;C07C69/73(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I;C07C67/333(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.26 US 09/616,627;2000.7.26 US 09/616,629;2000.12.22 US 09/746,059 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | B·-C·陈;K·S·金;S·D·金巴尔;R·N·米斯拉;J·E·松德恩;R·赵 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-02 PCT/US2001/014154 |
| 进入国家日期 | 2003.01.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备具有式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中：R1、R2、R4、R5、R6、R8、R9、R12和R13每个独立为氢、烷基、芳基或杂芳基；R3、R7、R10和R11每个独立为氢、烷基、芳基、杂芳基、卤素、羟基或烷氧基；而X为CH或N；所述方法包括步骤：(a)在钯催化剂的存在下、在适宜的溶剂或溶剂混合物中，使具有式II的芳基乙酸酯或芳基乙酸与具有式III的烯烃反应形成一种具有式IV的乙烯基取代的芳基乙酸酯或乙烯基取代的芳基乙酸；式II中R1、R2、R3和X如上所定义；R为氢、烷基、芳基或杂芳基；和W为卤素或磺酸酯；式III中Y为CHO、C(O)R、COOR、CONRR1、CN、NO2、SO2OR或SO2NRR1；Z为氢、CHO、C(O)R、COOR、CONRR1、CN、NO2、SO2OR或SO2NRR1；和R、R1和R4如上所定义；式IV中R1、R2、R3、R4、X、Y和Z如上所定义；(b)使所述乙烯基取代的芳基乙酸酯或乙烯基取代的芳基乙酸与一种氧化剂在适宜的溶剂或溶剂混合物中反应，形成一种具有式V的甲酰基芳基乙酸酯或甲酰基芳基乙酸化合物；式V中R1、R2、R3、R4和X如上所定义；(c)在偶合试剂的存在下、在适宜的溶剂或溶剂混合物中，使所述甲酰基芳基乙酸酯或甲酰基芳基乙酸化合物与具有式VI的5-(噁唑基烷硫基)-2-氨基噻唑化合物反应形成一种式VII的酰胺；其中R6、R7、R8、R9、R10和R11如上所定义；式VII中R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11和X如上所定义；和(d)在还原剂的存在下、在适宜的溶剂或溶剂混合物中，使所述酰胺与胺反应形成所述式I化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)的5-(2-噁唑基烷硫基)-2-芳基乙酰基氨基噻唑化合物或其药学上可接受的盐的新的、有效的方法，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和X如说明书中定义。式(I)化合物是新的、有效的依赖细胞周期蛋白的激酶(cdks)抑制剂。本发明也涉及一种制备甲酰基芳基乙酸酯或甲酰基芳基乙酸的新方法。 |
| 国际公布 | 2002-02-07 WO2002/010161 英 |
