一类抗病毒核苷类似物的合成
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公开(公告)号
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CN1247579C
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公开(公告)日
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2006.03.29
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申请(专利)号
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CN200410017661.1
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申请日期
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2004.04.14
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专利名称
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一类抗病毒核苷类似物的合成
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主分类号
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C07D473/00(2006.01)I
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分类号
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C07D473/00(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所
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发明(设计)人
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蒋昌盛;何 皓;徐 亮;林国强
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地址
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200032上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海智信专利代理有限公司
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代理人
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缪利明
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类化合物，其特征是结构式如下：式中为单键或双键，R1为H、Cl、或R2为H或OH；或者R1和R2相连为O。
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摘要
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本发明要解决的问题是提供一种合成具有广普抗病毒活性化合物1和2以及它们的类似物的新的合成方法。卓化合物3溶于干燥的吡啶中，和4，4’-二甲氧基三苯甲基氯反应可高产率得化合物9。化合物9用叔丁醇钾脱除氯化氢，可高产率获得化合物10。化合物10用间氯过氧苯甲酸用氧化可高选择性获得化合物11，化合物11和12在硅胶板上的Rf值有明显区别，因此用普通硅胶柱即可分离。化合物11和12分别和碱基反应，以中等产率获得化合物13或15，用醋酸将13或15的4，4’-二甲氧基三苯甲基脱除，可高产率获得化合物1，2，14，或16。利用本发明，从相同原料出发可以以更高的产率获得化合物1，2及其类似物，操作更简单可行。
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国际公布
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