| 公开(公告)号 | CN1246321C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN00818770.3 |
| 申请日期 | 2000.12.01 |
| 专利名称 | 三氮杂螺[5,5]十一烷衍生物和含其作为活性成分的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/499(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P27/16(20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.3 JP 344967/99;2000.5.19 JP 147882/00;2000.1.27 JP 18673/00;2000.2.4 JP 27968/00 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 巾下广;浜野进一;柴山史朗;高冈义和 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-01 PCT/JP2000/008517 |
| 进入国家日期 | 2002.08.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 钟守期 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 分子式(I)的三氮杂螺[5，5]十一烷衍生物、其季铵盐、其N-氧化物或其无毒盐，其中R1是(1)氢，(2)C1-18烷基，(3)C2-18链烯基，(4)-COR6，(5)-CONR7R8，(6)-COOR9，(7)-SO2R10，(8)-COCOOR11，(9)-CONR12COR13，(10)Ph，或者(11)被1-5个选自(a)-CONR7R8，(b)-COOR9，(c)-OR14，(d)-SR15，(e)-NR16R17，(f)-NR18COR19，(h)环1，或者(i)酮取代的C1-18烷基或者C2-18链烯基，其中R6-R9，R14-R19各自独立地为(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)环1，或者(5)被1-5个选自(a)环1，(b)卤素，(c)-OR30，(d)-SR31，(e)-NR32R33，或者(f)-COOR34取代的C1-8烷基或者C2-8链烯基，或者R7和R8一起为1)C2-6亚烷基，或者2)-(C2-6亚烷基)-O-(C2-6亚烷基)-，R10各自独立地为(1)C1-8烷基，(2)环1，或者(3)被Ph取代的C1-8烷基或者C2-8链烯基，R11是C1-8烷基，R12是氢，R13是Ph，其中R30-R34各自独立地为氢、C1-8烷基、Ph或者被Ph取代的C1-8烷基，或者环1是C3-15的单-、二-或三-(稠或者螺)碳环或者含有1-3个氮原子、1-3个氧原子和/或1个硫原子的3-15个原子数的单-、二-(稠或者螺)杂环，前提是环1可被1-5个R51取代，其中R51是(1)C1-8烷基，(2)C2-8链烯基，(3)卤素，(4)硝基，(5)三氟甲基，(6)三氟甲氧基，(7)腈，(8)酮，(9)环2，(10)-OR52，(11)-SR53，(12)-NR54R55，(13)-COOR56，(14)-CONR57R58，(15)-NR59COR60，(16)-SO2NR61R62，(17)-OCOR63，(18)-NR64SO2R65，(19)-NR66COOR67，(20)-NR68CONR69R70，(21)-B(OR71)2，(22)-SO2R72，(23)-N(SO2R72)2，或者(24)被1-5个选自(a)卤素，(b)环2，(c)-OR52，(d)-SR53，(e)-NR54R55，(f)-COOR56，(g)-CONR57R58，(h)-NR59COR60，(i)-SO2NR61R62，(j)-OCOR63，(k)-NR64SO2R65，(1)-NR66COOR67，(m)-NR68CONR69R70，(n)-B(OR71)2，(o)-SO2R72，或者(p)-N(SO2R72)2取代的C1-8烷基或者C2-8链烯基，其中R52-R62，R64，R66和R68-R71各自独立地为1)氢，2)C1-8烷基，3)C2-8链烯基，4)环2，或者5)被环2，-OR73，-COOR74或者-NR75R76取代的C1-8烷基或者C2-8链烯基，R63，R65，R67和R72各自独立地为1)C1-8烷基，2)Ph，3)被1-5个R77取代的Ph，或者4)被Ph取代的C1-8烷基，其中R73-R76各自独立地为氢或C1-8烷基，环2含义与环1相同，前提是环2可被1-5个R77取代，其中R77是(1)C1-8烷基，(2)卤素，(3)硝基，(4)三氟甲基，(5)三氟甲氧基，(6)腈，(7)-OR78，(8)-NR79R80，(9)-COOR81，(10)-SR82，(11)-CONR83R84，(12)酮，(13)-SO2NR163R164，(14)-OCOR165，(15)-NR166SO2R167，(16)-SO2R173，(17)-N(SO2R167)2，或者(18)被1-5个选自(a)-OR78，(b)-NR79R80，(c)-COOR81，(d)-SR82，(e)-CONR83R84，(f)酮，(g)-SO2NR163R164，(h)-OCOR165，(i)-NR166SO2R167，(j)-SO2R173，或者(k)-N(SO2R167)2取代的C1-8烷基或者C2-8链烯基，其中R78-R84，R163-R164和R166各自独立地为(a)氢，(b)C1-8烷基，(c)C2-8链烯基，或者(d)被-OR174，或者-NR176R177取代的C1-8烷基或者C2-8链烯基，或者R83和R84，R163和R164，R171和R172一起为1)C2-6亚烷基，或者2)-(C2-6亚烷基)-O-(C2-6亚烷基)-，R165，R167和R173各自独立地为(a)C1-8烷基，或者(b)被-NR176R177取代的C1-8烷基，其中R174、R176、R177各自独立地为1)氢，或者2)C1-8烷基，R2是(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8炔基，(5)-OR90，(6)环3，或者(7)被1-5个选自(a)卤素，(b)-OR90，(c)-SR91，(d)-NR92R93，(e)-COOR94，或者(f)环3取代的C1-8烷基，其中R90-R94各自独立地为1)氢，2)C1-8烷基，3)Ph，或者4)被1-5个R109取代的Ph，环3含义与环1相同，前提是环3可被1-5个R109取代，R109含义与R51相同，R3和R4各自独立地为(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C2-8链烯基，(4)C2-8炔基，(5)-COOR120，(6)-CONR121R122，或者(8)被1-5个选自(a)腈，(b)环4，(c)-COOR120，(d)-CONR121R122，(e)-OR123，(f)-SR124，(g)-NR125R126，(h)-NR127COR128，(j)-OCOR131，(k)-NR132SO2R133，(1)-NR134COOR135，(m)-NR136CONR137R138，(n)-S-SR139，(o)-NHC(＝NH)NHR140，或者(p)-NR145CONR146COR147取代的C1-8烷基，其中R120-R128，R132，R134，R136-R138，R145和R146各自独立地为1)氢，2)C1-8烷基，3)环4，或者4)被环4、卤素、-OR148、-SR149、-COOR150或者-NHCOR141取代的C1-8烷基或者C2-8链烯基，或者R131，R133，R135，R139和R147各自独立地为1)C1-8烷基，2)C2-8链烯基，3)环4，或者4)被环4、卤素、-OR148、-SR149、-COOR150或者-NHCOR141取代的C1-8烷基或者C2-8链烯基，R140是氢，或者-SO2R143，其中R141和R143各自独立地为1)C1-8烷基，2)Ph，或者3)被Ph取代的C1-8烷基，或者4)被1-5个R144取代的Ph，R148-R150各自独立地为1)氢，2)C1-8烷基，3)环4，或者4)被环4取代的C1-8烷基，环4含义与环1相同，前提是环4可被1-5个R144取代，R144含义与R51相同，或者R3和R4一起为其中R190和R191各自独立地是1)氢，2)C1-8烷基，R5是(1)氢，或者(2)C1-8烷基。2.权利要求1的分子式(I)的三氮杂螺[5，5] |
| 摘要 | 三氮杂螺[5，5]十一烷衍生物、其季铵盐、其N-氧化物、其无毒盐、其制备方法和含其作为活性成分的药物组合物。因此分子式(I)的化合物调节趋化因子/趋化因子受体的效用，它们用于预防和治疗各种炎症、哮喘、特异反应性皮肤病、风疹、过敏性疾病、肾炎、肾病、肝炎、关节炎或类风湿关节炎等。 |
| 国际公布 | 2001-06-07 WO2001/040227 日 |
