| 公开(公告)号 | CN1750820A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN03805413.2 |
| 申请日期 | 2003.02.24 |
| 专利名称 | 调节过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体活性的噻唑和噁唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D277/26(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 沃纳-兰伯特公司 |
| 发明(设计)人 | 成学敏;诺埃·O·伊拉斯加;加里·F·菲尔曾;安德鲁·G·盖耶;奇塔斯·李;巴拉特·K·特里维迪 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-02-24 PCT/IB2003/000708 |
| 进入国家日期 | 2004.09.07 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐：其中：W为O、S、CR5R6、-(CH2)p-亚环烷基或-(CH2)p杂亚环烷基；X0和X1独立地为O或S；Ar1为未取代的或取代的芳基或杂芳基；R1、R2、R3和R4独立地为烷基、低级烷氧基、卤代烷基、-O-(CH2)pCF3、卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR7、-(CH2)mNR8R9、-COR7、-CO2H、-CO2R7或-NR8R9；R5和R6独立地为氢、烷基、链烯基、链炔基或芳基或连接在一起形成3-7元环烷基或环烯基；R7独立地为氢、烷基、链烯基、链炔基或芳基；R8和R9各自独立地为氢、烷基、链烯基、链炔基、-CO烷基、-CO芳基、环烷基、-CO2烷基、-CO2芳基、-SO2烷基、-SO2芳基或连接在一起形成具有1-3个杂原子的4-7元环；R10和R11独立地为氢、卤素、芳基或杂芳基；m为0-5；n为0-5；并且p为0-2；具有下列附带条件：当W为O，n＝1并且R1为氢时，R2和R4不为氢或者R2和R3不为氢；当W为O，n＝1并且R2为氢时，R1和R3不为氢或者R1和R4不为氢；当W为O，n＝1，并且R3为氢时，R1和R4不为氢或者R2和R4不为氢；并且当W为O，n＝1并且R4为氢时，R1和R3不为氢或者R2和R3不为氢。 |
| 摘要 | 本发明公开了改变PPAR活性的化合物。本发明也公开了所述化合物的可药用盐、含有所述化合物或其盐的可药用组合物及其利用它们作为药物来治疗或预防哺乳动物高脂血症和高胆固醇血症的方法。本发明也公开了制备所公开化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2003-09-12 WO2003/074050 英 |
