| 公开(公告)号 | CN1750821A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380109833.1 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻转异构体 |
| 主分类号 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/47(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.23 US 60/436,160 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | V·M·弗鲁胡拉;V·K·格里布科夫;B·达斯古普塔;C·G·博伊萨德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/US2003/041548 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式化合物或其无毒的药学上可接受的盐、溶剂合物或前药：其中R和R1各自独立为氢或甲基；R2、R3和R4各自独立为氢、卤素、硝基或三氟甲基，条件是R2、R3和R4不全为氢；且R5为溴、氯或硝基；且其特征在于所述化合物富含阻转异构体。 |
| 摘要 | 具有以下通式的3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻转异构体或其无毒的药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，其中R、R1、R2、R3、R4和R5定义同本文。该阻转异构体可调节大电导钙激活的K+通道，并用于治疗对钾通道开放敏感的疾病。另外，该阻转异构体可稳定，即在最长可达一个月或更长时间内不发生互变。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058260 英 |
