公开(公告)号 | CN1246313C |
公开(公告)日 | 2006.03.22 |
申请(专利)号 | CN03112631.6 |
申请日期 | 2003.01.09 |
专利名称 | 3-吡啶乙酸盐酸盐的新制备方法 |
主分类号 | C07D213/55(2006.01)I |
分类号 | C07D213/55(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国药科大学;常州华生制药有限公司 |
发明(设计)人 | 徐云根;王正勇;王德传;许仁裕;印 霞;华维一 |
地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 江苏;32 |
主权项 | 一种制备3-吡啶乙酸盐酸盐(I)的改进方法,3-吡啶乙酸盐酸盐(I)包含以下步骤:以烟酸乙酯为原料,与乙酸乙酯和碱催化剂反应后,水解,生成3-乙酰吡啶,3-乙酰吡啶与硫磺和吗啉反应,生成3-吡啶硫代乙酰吗啉,再经酸水解后,得到I,其特征是:所述的碱催化剂为金属钠,酸为盐酸。 |
摘要 | 本发明公开的3-吡啶乙酸盐酸盐的新的制备方法,方法包括以烟酸乙酯为原料,与乙酸乙酯和金属钠反应后,再水解,生成3-乙酰吡啶;3-乙酰吡啶与硫磺和吗啉反应,生成3-吡啶硫代乙酰吗啉;3-吡啶硫代乙酰吗啉经盐酸水解后,再用盐酸精制,得到纯的I。经改进后的合成工艺,操作简便,成本显著下降,产品质量明显提高,更适合于工业化生产,它是制备抗骨质疏松药利塞膦酸钠的重要中间体。 |
国际公布 |