| 公开(公告)号 | CN1245386C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN01811052.5 |
| 申请日期 | 2001.06.08 |
| 专利名称 | 1,2-二氢吡啶化合物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/64(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/84(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.12 JP 175966/00;2000.9.13 GB 0022483.2 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 长户哲;上野贡嗣;川野弘毅;乘嶺吉彦;伊藤康一;花田敬久;上野正孝;纲野宏行;大乡真;鼉山伸二;浦和世志雄;中宏行;A·J·格鲁姆;L·里弗斯;T·史密斯 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-08 PCT/JP2001/004857 |
| 进入国家日期 | 2002.12.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种由下式代表的化合物、其盐或其水合物，式中，Q表示O；R1、R2、R3、R4和R5彼此相同或不同，各自表示氢原子、卤原于、C1-6烷基或由式-X-A代表的基团，其中X表示单键、可选被OH取代的C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基、-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO2-、-N(R6)-、-N(R7)-CO-、-CO-N(R8)-、-N(R9)-CH2-、-CH2-N(R10)-、-CH2-CO-、-CO-CH2-、-N(R11)-S(O)m-、-S(O)n-N(R12)-、-CH2-S(O)p-、-S(O)q-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-N(R13)-CO-N(R14)-或-N(R15)-CS-N(R16)-，其中R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；m、n、p和q独立地表示整数0、1或2；A表示C3-8环烷基、C3-8环烯基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、金刚烷基、二噁烯基、苯基、萘基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、咪唑并噁唑基、咪唑并吡啶基或咔唑基，它们可以分别任选被一个或多个选自下列b组取代基的基团取代：b组取代基：(1)羟基，(2)卤原子，(3)腈基，(4)硝基，(5)C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基，它们可以可选地分别被一个或多个选自羟基、腈基、卤原子、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C2-6链烯基氨基、二-(C2-6链烯基)氨基、C2-6炔基氨基、二-(C2-6炔基)氨基、N-C1-6烷基-N-C2-6链烯基氨基、N-C1-6烷基-N-C2-6炔基氨基、N-C2-6链烯基-N-C2-6炔基氨基、芳烷氧基、叔丁基二甲基甲硅烷基氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基羰氧基、C2-6链烯基羰氧基、C2-6炔基羰氧基、N-C1-6烷基氨基甲酰基、N-C2-6链烯基氨基甲酰基和N-C1-6炔基氨基甲酰基的基团取代，(6)C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基或C2-6炔氧基，它们可以可选地分别被一个或多个选自C1-6烷基氨基、芳烷氧基和羟基的基团取代，(7)C1-6烷硫基、C2-6链烯硫基或C2-6炔硫基，它们可以可选地分别被一个或多个选自羟基、腈基、卤原子、C1-6烷基氨基、芳烷氧基、叔丁基二甲基甲硅烷基氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基羰氧基和C1-6烷基氨基甲酰基的基团取代，(8)羰基，被选自C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C2-6链烯基氨基、二-(C2-6链烯基)氨基、C2-6炔基氨基、二-(C2-6炔基)氨基、N-C1-6烷基-N-C2-6链烯基氨基、N-C1-6烷基-N-C2-6炔基氨基和N-C2-6链烯基-N-C2-6炔基氨基的基团取代，(9)氨基，它可以可选地被一个或两个选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6炔基磺酰基、C1-6烷基羰基、C2-6链烯基羰基和C2-6炔基羰基的基团取代，(10)C1-6烷基磺酰基，(11)C2-6链烯基磺酰基，(12)C2-6炔基磺酰基，(13)C1-6烷基亚磺酰基，(14)C2-6链烯基亚磺酰基，(15)C2-6炔基亚磺酰基，(16)甲酰基，(17)C3-8环烷基或C3-8环烯基，它们可以可选地分别被一个或多个选自羟基、卤原子、腈基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基和芳烷基的基团取代，(18)吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、金刚烷基和二噁烯基，它们可以可选地被一个或多个选自羟基、卤原子、腈基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基和芳烷基的基团取代，(19)苯基和萘基，它们可以可选地被一个或多个选自羟基、卤原子、腈基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基和芳烷基的基团取代，和(20)吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、咪唑并噁唑基、咪唑并吡啶基和咔唑基，它们可以可选地被一个或多个选自羟基、卤原子、腈基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基和芳烷基的基团取代，其中所述芳烷氧基选自苄氧基、苯乙氧基、苯丙氧基、萘甲氧基、萘乙氧基和萘丙氧基，且所述芳烷基选自苄基、苯乙基、萘甲基和萘乙基，只要R1、R2、R3、R4和R5中的3个基团总是彼此相同或不同且各自表示-X-A；其余2个基团总表示氢原子、卤原子或C1-6烷基，其条件是在上述定义中，排除下列情况：(1)Q是O；R1和R5是氢原子；R2、R3和R4是苯基，(2)Q是O；R1和R4是氢原子；R2、R3和R5是苯基，(3)Q是O；R1和R2是氢原子；R3、R4和R5是苯基，(4)Q是O；R1为4-甲氧基苄基；R2是4-(2-甲氧基苯基)哌啶-1-基甲基；R3和R5是氢原子；R4是苯基；和(5)Q是O；R2是4-甲基-1，3-噻唑-2-基；R3和R5是氢原子；R4是苄氧基。 |
| 摘要 | 本发明提供新颖的化合物，其具有优异的AMPA受体抑制作用和/或红藻氨酸受体抑制作用，具体为通式(I)代表的化合物、其盐或其水合物，其中Q表示NH、O或S；R1、R2、R3、R4和R5各自独立地表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或由式-X-A代表的基团(其中X表示单键、可选被取代的C1-6亚烷基等；A表示可选被取代的C6-14芳族环烃基或5-14元芳族杂环基等)。 |
| 国际公布 | 2001-12-20 WO2001/096308 日 |
