| 公开(公告)号 | CN1245385C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN01819469.9 |
| 申请日期 | 2001.11.21 |
| 专利名称 | 吲哚和二氢吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.28 EP 00125955.5 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·艾克曼;J·埃比;H·德姆洛;O·莫兰德;N·潘戴;T·韦勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-21 PCT/EP2001/013553 |
| 进入国家日期 | 2003.05.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物其中碳原子Ca与碳原子Cb之间的键＝＝＝＝是单键或双键，U是O或孤电子对，V是a)O，L是低级亚烷基或低级亚烯基，b)-CH＝CH-或-C≡C-，L是低级亚烷基或单键，n是0至7，X是氢或者一或多个可选的卤素和/或低级烷基取代基，A1是氢、低级链烯基，或可选被羟基、低级烷氧基或低级烷硫基取代的低级烷基，A2是环烷基、环烷基-低级烷基、低级链烯基、低级炔基、杂环基，或可选被羟基、低级烷氧基或低级烷硫基取代的低级烷基，A3和A4彼此独立地是氢或低级烷基，或者A1和A2或A1和A3彼此键合构成一个环，-A1-A2-或-A1-A3-是低级亚烷基或低级亚烯基，可选地被R2取代，其中-A1-A2-或-A1-A3-的一个-CH2-基团可以可选地被NR3、S或O代替，A5和A6彼此独立地是氢或低级烷基，A7是具有两或多个碳原子的烷基、链烯基、链二烯基、环烷基、环烷基-低级烷基、芳基或芳基-低级烷基，R2是羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、N(R4，R5)、或可选被羟基取代的低级烷基，R1、R3、R4和R5彼此独立地是氢或低级烷基，及其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯，另外以上部分基团的具体含义如下，术语“烷基”——单独或与其他基团结合——表示可选被取代的含1-20个碳原子的直链或支链一价饱和脂族烃基，术语“低级烷基”——单独或与其他基团结合——表示可选被取代的含1-7个碳原子的直链或支链一价烷基，术语“环烷基”表示含3-10个碳原子的一价碳环基团，术语“低级烷氧基”表示基团R’-O-，其中R’是低级烷基，术语“低级烷硫基”表示基团R’-S-，其中R’是低级烷基，术语“链烯基”——单独或与其他基团结合——代表可选被取代的包含一条烯键和至多20个碳原子的直链或支链烃残基，术语“低级链烯基”表示可选被取代的包含一条烯键和至多7个碳原子的直链或支链烃残基，术语“链二烯基”——单独或与其他基团结合——代表可选被取代的包含2条烯键和至多20个碳原子的直链或支链烃残基，术语“低级炔基”表示可选被取代的包含一条叁键和至多7个碳原子的直链或支链烃残基，术语“低级亚烷基”表示可选被取代的含1-7个碳原子的直链或支链二价饱和脂族烃基，术语“亚烯基”表示可选被取代的包含一条烯键和至多20个碳原子的直链或支链二价烃基，术语“低级亚烯基”表示可选被取代的包含一条烯键和至多7个碳原子的直链或支链二价烃基，术语“芳基”表示苯基或萘基，其可选地被低级烷基、低级炔基、二氧代低级亚烷基、卤素、羟基、氰基、CF3、NH2、N(低级烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基羰基、低级烷基碳酰氧基、芳基和/或芳氧基单取代或多取代，术语“杂环基”表示可选被取代的5或6元芳族或非芳族单环杂环，它包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，并可选地被低级烷基、低级炔基、二氧代低级亚烷基、卤素、羟基、氰基、CF3、NH2、N(低级烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基羰基、低级烷基碳酰氧基、芳基和/或芳氧基单取代或多取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中U、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、L、V、X、n和碳原子Ca与碳原子Cb之间的键＝＝＝＝＝是如说明书和权利要求书所定义的，及其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2，3-氧化角鲨烯-羊毛固醇环化酶有关的疾病，例如高胆固醇血、高脂血、动脉硬化、血管疾病、霉菌病、寄生物感染、胆石、肿瘤和/或过度增殖性障碍，和/或用于治疗和/或预防葡萄糖耐量减低和糖尿病。 |
| 国际公布 | 2002-06-06 WO2002/044149 英 |
