公开(公告)号
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CN1747926A
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公开(公告)日
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2006.03.15
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申请(专利)号
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CN200380109750.2
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申请日期
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2003.12.15
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专利名称
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取代酰胺化合物
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主分类号
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C07C233/05(2006.01)I
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分类号
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C07C233/05(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.19 US 60/435,436
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申请(专利权)人
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麦克公司
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发明(设计)人
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林寿忠;W·K·哈格曼;S·库马;尹文记;G·多斯
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-12-15 PCT/US2003/040040
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进入国家日期
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2005.08.15
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种结构式I化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1选自:(1)芳基,(2)芳基-C1-4烷基,(3)杂芳基,(4)杂芳基-C1-4烷基,其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代,且各芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代;R2选自:(1)C1-10烷基,(2)C3-10环烷基-C1-4烷基,(3)杂环烷基,(4)杂环烷基-C1-4烷基,(5)芳基,(6)芳基-C1-4烷基,(7)杂芳基,和(8)杂芳基-C1-4烷基,其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代,且各环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代;R3选自:(1)氢,和(2)C1-4烷基,其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代;R4选自:(1)氢,和(2)C1-4烷基,其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代;R5选自:(1)C1-10烷基,(2)C2-10烯基,(3)C3-10环烷基,(4)C3-10环烷基-C1-10烷基,(5)杂环烷基-C1-10烷基,(6)芳基-C1-10烷基,(7)二芳基-C1-10烷基,(8)芳基-C2-10烯基,(9)杂芳基-C1-10烷基,(10)-ORd,(11)-S(O)mRd,和(12)-NRcRd,其中烷基、烯基、环烷基和杂环烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代,且环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代,条件是R5不为-CH=CH-COOH;R6选自:(1)C1-4烷基,(2)C2-4烯基,(3)C2-4炔基,(4)-ORd,(5)卤素,(6)-CN,和(7)-NRcRd,其中烷基、烯基和炔基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代;各Ra独立选自:(1)-ORd,(2)-NRcS(O)mRd,(3)卤素,(4)-S(O)mRd,(5)-S(O)mNRcRd,(6)-NRcRd,(7)-C(O)Rd,(8)-CO2Rd,(9)-CN,(10)-C(O)NRcRd,(11)-NRcC(O)Rd,(12)-NRcC(O)ORd,(13)-NRcC(O)NRcRd,(14)-CF3,(15)-OCF3,和(16)杂环烷基;各Rb独立选自:(1)Ra,(2)C1-10烷基,(3)氧代基,(4)芳基,(5)芳基C1-4烷基,(6)杂芳基,和(7)杂芳基C1-4烷基;Rc和Rd独立选自:(1)氢,(2)C1-10烷基,(3)C2-10烯基,(4)环烷基,(5)环烷基-C1-10烷基,(6)杂环烷基,(7)杂环烷基-C1-10烷基,(8)芳基,(9)杂芳基,(10)芳基-C1-10烷基,和(11)杂芳基-C1-10烷基,或Rc和Rd与它们连接的原子一起形成4-7元杂环,该杂环含0-2个独立选自氧、硫和N-Rg的其他杂原子,各Rc和Rd可未取代或被1-3个选自Rh的取代基取代;各Rg独立选自:C1-10烷基和-C(O)Rc;各Rh独立选自:(1)卤素,(2)C1-10烷基,(3)-OC1-4烷基,(4)-S(O)mC1-4烷基,(5)-CN,(6)-CF3,和(7)-OCF3;且m选自0、1和2。
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摘要
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结构式(I)的新化合物为大麻素-1(CB1)受体的拮抗剂和/或反激动剂,可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病。本发明化合物作为中枢作用药物可用于治疗精神病、记忆缺失、认知障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病(包括多发性硬化、格-巴综合征和病毒性脑炎的炎性后遗症)、脑血管意外和头部创伤、焦虑症、紧张状态、癫痫、帕金森病、运动障碍和精神分裂症。该化合物也用于治疗物质滥用性疾病,治疗肥胖症或进食障碍疾病,和治疗哮喘、便秘、慢性小肠假性梗阻和肝硬化。
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国际公布
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2004-07-15 WO2004/058145 英
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