| 公开(公告)号 | CN1245390C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200410017809.1 |
| 申请日期 | 2004.04.15 |
| 专利名称 | 多取代尿嘧啶类化合物、制备方法及其用途 |
| 主分类号 | C07D239/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/56(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 复旦大学 |
| 发明(设计)人 | 陈芬儿;何严萍 |
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 姚静芳;王福新 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种多取代尿嘧啶类化合物，其具有如下结构通式：其中：R1为H或C1-5的烷基；R2为C1-6的烷基，C1-6的烷氧基，-芳环-R3，芳环上的取代基R3为H、1-3个相同或不同的：C1-3的烷基、卤素、C1-3的醚基、OH。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种S-DABO类逆转录酶抑制剂2-(取代芳基、烷基或烷氧基羰基甲基硫)-5-烷基-6-(1-萘甲基)尿嘧啶类化合物及其合成方法与抗HIV病毒的应用，该类化合物具有如下通式：∴其中：R1＝H、C1-5的烷基；R2＝C1-6的烷基，C1-6的烷氧基，芳环-R3，芳杂环-R3，C3-6环烷基-R3，芳环、芳杂环、C3-6环烷基上的取代基R3为H、1-3个相同或不同的：C1-3的烷基、卤素、C1-3的醚基、OH。本发明以5-烷基-6-(1-萘甲基)硫尿嘧啶为反应物，与α-卤代酮或α-卤代乙酸酯在K2CO3催化下获得本发明产物。试验表明，该系列化合物具有显著的抗HIV病毒活性，它们不仅可以较好抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，具有较低的细胞毒性，而且也能对HIV-2SOD病毒株产生抑制作用，且对HIV-1(IIIB)变异株病毒SO561945显示出一定的抑制活性。 |
| 国际公布 |
