| 公开(公告)号 | CN1746172A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200510037438.8 |
| 申请日期 | 2005.09.23 |
| 专利名称 | 普卢利沙星的制备方法 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D283/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
| 发明(设计)人 | 刘丹青;刘学斌;万 平;陈绍奎;梁少娟 |
| 地址 | 510515广东省广州市白云区同和街同宝路78号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州创颖专利事务所 |
| 代理人 | 曹可芬 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种喹诺酮类的抗感染药物普卢利沙星的制备方法，普卢利沙星是以下式(I)表示的(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4基)-甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-H-[1，3]噻嗪-[3，2-α]喹啉-3-羧酸化合物，其特征在于用原料下式(II)表示的4-(对甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮化合物与下式(III)表示的6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1，3]噻嗪-[3，2-α]喹啉-3-羧酸化合物在有机溶剂中，有碱性物质的存在下，在-20～80℃温度下反应2～20小时缩合生成普卢利沙星，原料投料比以克分子计，化合物II∶化合物III∶碱性物质为1∶0.7～1.5∶0.5～3。 |
| 摘要 | 普卢利沙星的制备方法，涉及杂环化合物中的喹诺酮类药物的制备方法。它采用原料4-(对甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮(II)与6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1，3]噻嗪-[3，2-α]喹啉-3-羧酸(III)在有机溶剂中，有碱性物质的存在下，在-20℃～80℃温度下反应2～20小时生成普卢利沙星。本发明提供了一种适合工业化生产，工艺简单，产品纯度高，收率高的制备普卢利沙星的新方法。 |
| 国际公布 |
