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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:可用作生长激素促分泌素的四氢异喹啉类似物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

可用作生长激素促分泌素的四氢异喹啉类似物

医药数据库中心 药学论坛 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司/J·J·李;J·A·蒂诺
公开(公告)号 CN1244561C  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN01809334.5  
申请日期 2001.05.07  
专利名称 可用作生长激素促分泌素的四氢异喹啉类似物  
主分类号 C07D217/26(2006.01)I  
分类号 C07D217/26(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.5.11 US 60/203,335  
申请(专利权)人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司  
发明(设计)人 J·J·李;J·A·蒂诺  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2001-05-07 PCT/US2001/014709  
进入国家日期 2002.11.11  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德  
国省代码 美国;US  
主权项 一种具有以下结构I的化合物、其药学上可接受的盐、前体药物酯和它们的所有立体异构体,其中R1为烷基、芳基、链烯基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基烷氧基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基或杂芳烷基,并且其中这些基团可以任选被1-3个可以相同或不同的J1基团取代,并且所述R1芳基可以任选被1-5个卤素、芳基、-CF3、-OCF3、1-3个羟基进一步取代,可能的话其中的2个取代基可以通过一个亚甲基桥连接在一起;R2为芳基或芳烷基,并且其中这些基团可以任选被1个J1a基团取代,并且所述芳基可以任选被1-5个卤素、-CF3、-OCF3或1-3个羟基进一步取代;X为-O-或-NR4-;R4、R4c、R4d、R4e、R4f、R4i、R4j、R4k和R4l相同或不同,它们独立地选自H、C1-C6烷基或芳基;Y为其中x和y相同或不同,它们独立地为0-3;R5和R5a相同或不同,它们独立地为H、烷基或羟基;或者R5和R5a可以独立地与R6和R7基团中的1个或两个连接,形成1-5个碳原子的亚烷基桥;或者R5和R5a可以连接在一起,形成4-7个碳原子的环:X2为或R6和R7相同或不同,它们独立地选自H和烷基,其中所述烷基可以任选被卤素、1-3个羟基、1-3个C1-C10链烷酰氧基、1-3个C1-C6烷氧基、苯基、苯氧基、C1-C6烷氧羰基取代;或者R6和R7可以一起形成-(CH2)tX5(CH2)u-,其中X5为-C(R4c)(R4d)-、-O-或-N(R4e)-,t和u相同或不同,它们独立地为1-3;R8为H、C1-C6烷基、-CF3、烷芳基或芳基,并且其中所述烷基和芳基任选被1-3个羟基、1-3个C1-C10链烷酰氧基、1-3个C1-C6烷氧基、苯基、苯氧基或C1-C6烷氧羰基取代;R9和R10相同或不同,它们独立地选自H、C1-C6烷基、-CF3、烷芳基、芳基或卤素,并且其中所述烷基和芳基任选被1-3个羟基、1-3个C1-C10链烷酰氧基、1-3个C1-C6烷氧基、苯基、苯氧基或C1-C6烷氧羰基取代;X3为一个键、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R4f)-、-S(O)2-或-S(O)2N(R4f)-;X4为-O-或-OC(O)N(R4g)-;J1和J1a相同或不同,它们独立地为硝基、卤素、羟基、-OCF3、-CF3、烷基、-(CH2)vCN、-(CH2)vN(T1a)C(O)T1、-(CH2)vN(T1a)C(O)OT1、-(CH2)vN(T1a)C(O)N(T1b)T1、-(CH2)vNT1(T1a)、-(CH2)vN(T1a)SO2T1、-(CH2)vC(O)N(T1a)T1、-(CH2)vC(O)OT1、-(CH2)vOC(O)OT1、-(CH2)vOC(O)T1、-(CH2)vOC(O)OT1、-(CH2)vOC(O)T1、-(CH2)vOC(O)N(T1a)T1、-(CH2)vN(T1a)SO2N(T1a)T1、-(CH2)vOT1、-(CH2)vSO2T1、-(CH2)vSO2N(T1b)T1、-(CH2)vC(O)T1、-(CH2)vCH(OH)T1或如下定义的杂芳基,其中v为0-3;T1、T1a和T1b相同或不同,它们独立地为H、烷基、链烯基、链炔基、低级烷硫基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基或环烷基,其中每个可以任选被以下基团取代:卤素、羟基、-C(O)NM4iR4j、-NR4iC(O)R4j、-CN、-N(R4i)SO2R11、-OC(O)R4i、-SO2NR4iR4j、-SOR11、-SO2R11、烷氧基、-COOH、杂环烷基或-C(O)OR11;条件是当T1与硫连接时,如在SO2T1中,它不可以为氢;或者T1和T1a或者T1和T1b可以一起形成-(CH2)rX5a(CH2)s-,其中X5a为-C(R4k)(R4l)-、-O-或-N(R4k)-,其中r和s相同或不同,它们独立地为1-3;R11为C1-C6烷基或芳基。  
摘要 提供了四氢异喹啉类似物,所述四氢异喹啉类似物可用于刺激内源性产生或释放生长激素,并且可用于治疗肥胖症骨质疏松(提高骨密度)以及可用于改善肌肉质量和肌肉强度。所述四氢异喹啉类似物具有结构(I),其中R1、R2、R3、R3a、X1、X2、X3、X4、m和n如本文中所述。  
国际公布 2001-11-15 WO2001/085695 英  
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