| 公开(公告)号 | CN1244565C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN02806032.6 |
| 申请日期 | 2002.03.05 |
| 专利名称 | 对于制备二芳基甲基哌嗪衍生物的新不对称方法和新不对称二芳基甲胺中间体 |
| 主分类号 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07C237/32(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.7 SE 0100764-0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·布朗;N·普罗贝克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-05 PCT/SE2002/000376 |
| 进入国家日期 | 2003.09.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 用于制备通式(I)化合物的方法，其中R1是C1-C6烷基，R2是和Ar是选自下述的任一基团：苯基、噻吩基和呋喃基，该方法包括步骤：A)通式(II)的对映体纯化合物其中R1和R2定义如上，与式(III)N，N-二(2-氯乙基)-2-硝基苯磺酰胺在碱存在下发生反应，得到通式(IV)化合物其中R1和R2定义如上；B)通过使通式(IV)化合物与苯硫酚发生反应而裂开通式(IV)化合物的2-硝基苯磺酰基，得到通式(V)化合物其中R1和R2定义如上；和C)烷基化通式(V)的化合物，使用：i)通式Ar-CH2-X化合物和适合的碱，其中Ar定义如上，X是卤素；或ii)通式Ar-CHO化合物和适合的还原剂，其中Ar定义如上；得到定义如上的通式(I)化合物。 |
| 摘要 | 描述了二芳基甲基哌嗪的不对称合成。该合成路线能够制备多种的具有不同N-烷基的对映体纯的胺。本发明包括有机金属化合物不对称加成到手性亚磺酰亚胺得到主要是一种非对映体的加合产物，然后通过分裂手性助剂转化为纯的对映体，然后用烷基化方法合成哌嗪环。 |
| 国际公布 | 2002-09-12 WO2002/070492 英 |
