公开(公告)号
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CN1745071A
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公开(公告)日
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2006.03.08
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申请(专利)号
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CN200380109543.7
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申请日期
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2003.12.24
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专利名称
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新型乙二胺衍生物
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主分类号
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C07D237/20(2006.01)I
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分类号
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C07D237/20(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A6
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.24 JP 373025/2002
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申请(专利权)人
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第一制药株式会社
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发明(设计)人
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中本有美;吉野利治;内藤博之;永田勉;吉川謙次;鈴木誠
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2003-12-24 PCT/JP2003/016556
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进入国家日期
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2005.08.05
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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范 征
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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通式(1)所示的化合物、其盐、它们的溶剂合物或它们的N-氧化物;Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1)〔式中、R1和R2各自独立表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基;Q1表示可具有取代基的饱和或者不饱和的5~6元的环状烃基、可具有取代基的饱和或者不饱和的5~7元的杂环基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、或者可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基;Q2表示单键、直链状或者支链状的碳原子数为1~6的亚烷基、直链状或者支链状的碳原子数为2~6的亚链烯基、直链状或者支链状的碳原子数为2~6的亚炔基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的5~6元的环状烃基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的5~7元的杂环基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、或者可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基;Q3表示下述基团-C(R3a)(R4a)-{C(R3b)(R4b)}m1-{C(R3c)(R4c)}m2-{C(R3d)(R4d)}m3-{C(R3e)(R4e)}m4-C(R3f)(R4f)-(基团中、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、R3f、R4a、R4b、R4c、R4d、R4e和R4f各自独立,表示氢原子、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤原子、卤代烷基、氰基、氰基烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N,N-二烷基氨基烷基、酰基、酰基烷基、可具有取代基的酰基氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲酰基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基、烷基上可具有取代基的N,N-二烷基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基烷基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基烷基、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷氧基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基烷基、可被1~3个烷基取代的肼基甲酰、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、可具有取代基的3~6元杂环羰基、氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N,N-二烷基氨基甲酰基烷基、氨基甲酰基氧基烷基、N-烷基氨基甲酰基氧基烷基、N,N-二烷基氨基甲酰基氧基烷基、可具有取代基的3~6元杂环羰基烷基、可具有取代基的3~6元杂环羰基氧基烷基、芳基、芳烷基、可具有取代基的3~6元杂环基、可具有取代基的3~6元杂环烷基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基烷基、芳基磺酰基氨基烷基、烷基磺酰基氨基羰基、芳基磺酰基氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基烷基、芳基磺酰基氨基羰基烷基、氨基甲酰基氧基、芳烷基氧基、羧基烷基氧基、烷氧基羰基烷基氧基、酰基氧基、酰基氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺酰基、羧基烷基磺酰基、烷氧基羰基酰基、烷氧基烷氧基羰基、羟基酰基、烷氧基酰基、卤代酰基、羧基酰基、氨基酰基、酰氧基酰基、酰基氧基烷基磺酰基、羟基烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、可具有取代基的3~6元杂环磺酰基、可具有取代基的3~6元杂环氧基、N-烷基氨基酰基、N,N-二烷基氨基酰基、烷基上可具有取代基的N,N-二烷基氨基甲酰基酰基、烷基上可具有取代基的N,N-二烷基氨基甲酰基烷基磺酰基、烷基磺酰基酰基、N-芳基氨基甲酰基、N-3~6元杂环氨基甲酰基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基、N-烷基-N-3~6元杂环氨基甲酰基、N-芳基氨基甲酰基烷基、N-3~6元杂环氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-3~6元杂环氨基甲酰基烷基、氨基硫代羰基、N-烷基氨基硫代羰基、N,N-二烷基氨基硫代羰基、烷氧基烷基(硫代羰基)、烷硫基烷基或者N-酰基-N-烷基氨基烷基,或者,R3a和R4a、R3b和R4b、R3c和R4c、R3d和R4d、R3e和R4e、R3f和R4f分别一起形成碳原子数为3~6的螺环或者表示氧代基;m1、m2、m3和m4各自独立表示0或者1);Q4表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的芳基链烯基、可具有取代基的芳基炔基、可具有取代基的杂芳基、可具有取代基的杂芳基链烯基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基;T0表示基-(CH2)N1-(基团中、N1表示1~3的整数)、羰基或者硫代羰基;T1表示基-C(=O)-C(=O)-N(R′)-、基-C(=S)-C(=O)-N(R′)-、基-C(=O)-C(=S)-N(R′)-、基-C(=S)-C(=S)-N(R′)-(基中,R′表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(=O)-A1-N(R″)-(基中、A1表示可具有取代基的碳原子数为1~5的亚烷基、R″表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(=O)-NH-、基-C(=S)-NH-、基-C(=O)-NH-NH-、基-C(=O)-A2-C(=O)-(基中、A2表示单键或者碳原子数为1~5的亚烷基)、基-C(=O)-A3-C(=O)-NH-(基中、A3表示碳原子数为1~5的亚烷基)、基-C(=O)-C(=NORa)-N(Rb)-、基-C(=S)-C(=NORa)-N(Rb)-(基中、Ra表示氢原子、烷基或者烷酰基,Rb表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(=O)-N=N-、基-C(=S)-N=N-、基-C(=
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摘要
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本发明提供一种通式(1)所示的化合物、其盐、它们的溶剂合物或它们的N-氧化物;Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)[式中、R1和R2表示氢原子等;Q1表示可具有取代基的饱和或者不饱和的5~6元的环状烃基等;Q2表示单键等;Q3表示下述基团-C(R3a)(R4a)-{C(R3b)(R4b)}m1-{C(R3c)(R4c)}m2-{C(R3d)(R4d)}m3-{C(R3e)(R4e)}m4-C(R3f)(R4f)-(R3a~R4e表示氢等);T0表示羰基等;T1表示-COCONR-等]。可用作脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、伯格氏病、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成和再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合症(MODS)、体外循环时的血栓形成或者采血时的凝血的预防剂及/或治疗剂。
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国际公布
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2004-07-15 WO2004/058728 日
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