公开(公告)号
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CN1745078A
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公开(公告)日
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2006.03.08
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申请(专利)号
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CN200480003357.X
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申请日期
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2004.01.09
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专利名称
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用于抑制钠/钙交换体系的吡啶衍生物
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主分类号
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C07D405/14(2006.01)I
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分类号
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C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.1.9 FI 20030030
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申请(专利权)人
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欧里恩公司
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发明(设计)人
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L·奥特索马;T·克斯克莱南;A·卡加莱南;S·拉斯库;P·波勒塞罗;J·莱维约基
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地址
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芬兰埃斯波
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颁证日
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国际申请
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2004-01-09 PCT/FI2004/000011
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进入国家日期
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2005.08.02
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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芬兰;FI
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主权项
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通式(I)或(II)的化合物,及其药用盐及酯:其中:X为-O-、-CH2-或-C(O)-;Z为-CHR12-或一个价键;Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-;条件是当Z为价键时,Y就不为C(O);虚线代表任选的双键,其中Z是-CR12-,并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在式(II)中)或-CH-(在式(I)中);R2和R3独立地为H,低级烷基,低级烷氧基,-NO2,卤素,-CF3、-OH、苄氧基或式(IIIa)的基团R1是H、CN、卤素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3或,当化合物为其中存在任选双键的式(II)或当R2或R3为苄氧基或为式(IIIa)的基团或当式(I)或式(II)的吡啶环在3-、4-或5-位上与氧原子相连,则R1还可为-NO2或NR16R17;R4是H、-NO2、CN、卤素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3;R5为被1-3个取代基取代的烷基,该取代基选自由以下基团组成的组:卤素、氨基和羟基,或者R5为其中烷基部分任选被1-3个选自由卤素、氨基和羟基组成的组的取代基取代的羧烷基,或者R5为-CHR6NR7R8或下列基团之一:W为N或CH;Q为CHR14、NR9、S或O;R6为H或低级烷基;R7和R8独立地为H、酰基、低级烷基或低级羟烷基;R9为H、低级烷基或苯基;R10和R11独立地为H或低级烷基;R12为H或低级烷基R13为H、烷基磺酰基或酰基;R14为H、-OH、-COOR15;R15为H或低级烷基;R16和R17独立地为H、酰基、烷基磺酰基、-C(S)NHR18或-C(O)NHR18;R18为H或低级烷基;R19为H或-OH;R20为任选被-NO2基团取代的吡啶基;R21和R22为低级烷基。
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摘要
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通式(I)或(II)的治疗活性化合物及其药用盐及酯,其中X为-O-、-CH2-或-C(O)-;Z为-CHR12-或一个价键;Y为-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-;条件是如果Z为价键,Y就不是C(O);虚线代表任选的双键,在此情况下Z为-CR12-并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在通式II中)或-CH-(在通式I中);R2和R3独立地为H、低级烷基、低级烷氧基、-NO2、卤素、-CF3、-OH、苄氧基或通式(IIIa)的基团。R1为H、CN、卤素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3,或如果化合物是其中存在任选双键的通式(II),或如果R2或R3为苄氧基或通式(IIIa)的基团或如果通式(I)或(II)中的吡啶环在3-、4-或5-位上连有氧原子,R1还可为-NO2或NR16R17;R4为H、-NO2、CN、卤素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3;R5为被1-3个取代基取代的烷基,该取代基选自由以下基团组成的组:卤素、氨基和羟基;或者R5为其中烷基部分任选被1-3个选自由卤素、氨基和羟基组成的组的取代基取代的羧烷基;或者R5为-CHR6NR7R8或下列基团之一:或(IVa)、式(IVb)、式(IVc)、式(IVd)、式(IVe)。该化合物是有效的Na+/Ca2+交换机制抑制剂。
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国际公布
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2004-07-29 WO2004/063191 英
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