| 公开(公告)号 | CN1735598A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380108581.0 |
| 申请日期 | 2003.10.29 |
| 专利名称 | 作为IP受体拮抗剂的苯基或杂芳基氨基烷烃衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/64(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.11 EP 02025024.7;2003.5.20 EP 03011397.1 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳医药保健股份公司 |
| 发明(设计)人 | 村田俊树;梅田雅臣;吉川悟;K·厄巴恩斯;J·古普塔;樱井修 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-29 PCT/EP2003/011976 |
| 进入国家日期 | 2005.07.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)所示苯基或杂芳基氨基烷烃衍生物、其互变异构或立体异构形式或其盐：其中Ar代表亚苯基或者含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5或6元杂芳基，其中所述苯基或者5或6元杂芳基任选具有一个或多个选自下列的取代基：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、N-(C1-6)烷基氨基、N，N-二(C1-6)烷基氨基、甲酰基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)烷氧基和任选被羟基或1、2或3个卤素取代(C1-6)烷基；Q1、Q2、Q3和Q4独立地代表CH、CR10或N；其中R10代表卤素、氰基、氨基、硝基、甲酰基、羟基甲基、甲硫基、任选被1、2或3个卤素取代的(C1-6)烷基或任选被苯基取代的(C1-6)烷氧基；R1代表-OR11、-CH2NHR11、-C(O)R11、-C(O)NHR11、-SR11、-SOR11、-SO2R11、-NHR11、-NHC(O)OR11、-NHC(O)NR11、-NHC(O)R11、-NHSO2R11、氢、羟基、卤素，任选具有一个或两个独立地选自O或N的杂原子的饱和或不饱和3-10元单环或双环，任选被以下基团取代的(C1-6)烷基：芳氧基亚氨基，任选被芳基或杂芳基取代的(C1-6)芳氧基，任选具有一个或两个独立地选自O或N的杂原子的饱和或不不饱和3-10元单环或双环，任选被以下基团取代的(C2-6)链烯基：任选具有一个或两个独立地选自O或N的杂原子的饱和或不饱和3-10元单环或双环，任选被以下基团取代的(C2-6)炔基：任选具有一个或两个独立地选自O或N的杂原子的饱和或不饱和3-10元单环或双环，其中，所述任何饱和或不饱和3-10元单环或双环可任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、(C1-6)烷硫基，任选被1、2或3个卤素取代的(C1-6)烷基，任选被1、2或3个卤素取代的(C1-6)烷氧基，任选被硝基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基取代的芳基，任选在芳基部分被硝基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基取代的芳烷基，和任选被硝基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基取代的芳氧基，其中R11代表(C1-6)烷氧基(C1-6)亚烷基，任选具有一个或两个独立地选自O或N的杂原子的饱和或不饱和3-10元单环或双环，任选被1、2或3个卤素或任选具有一个或两个独立地选自O或N的杂原子的饱和或不饱和3-10元单环或双环取代的(C1-6)烷基，任选被以下基团取代的(C2-6)链烯基：任选具有一个或两个独立地选自O或N的杂原子的饱和或不饱和3-10元单环或双环，或任选被以下基团取代的(C2-6)炔基：任选具有一个或两个独立地选自O或N的杂原子的饱和或不饱和3-10元单环或双环，其中，任何所述饱和或不饱和3-10元单环或双环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基，任选被1、2或3个卤素取代的(C1-6)烷氧基，和任选被1、2或3个卤素取代的(C1-6)烷基；R2代表氢、羟基、氨基、N-(C1-6)烷基氨基、(C2-6)链烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C1-6)烷硫基、(C1-6)烷基磺酰基、芳基、杂芳基，任选被1、2或3个卤素、(C1-6)烷基磺酰基、(C1-6)烷硫基、芳基或杂芳基取代的(C1-6)烷基，或任选被1、2或3个卤素、(C1-6)烷基磺酰基、芳基或杂芳基取代的(C1-6)烷氧基，其中，任何所述芳基或杂芳基可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、硝基、氨基、N-(C1-6)烷基氨基、N，N-二(C1-6)烷基氨基、N-(4，5-二氢-1H-咪唑)氨基、(C1-6)烷基、苯基、含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5或6元杂芳基，和任选被吗啉代、氨基、N-(C1-6)烷基氨基或N，N-二(C1-6)烷基氨基取代的(C1-6)烷氧基；R3代表氢或任选被1、2或3个卤素取代的C1-6烷基；R4代表羧基、四唑基或N-(羟基)氨基羰基；R5代表氢、(C1-6)烷氧基、芳基、杂芳基或任选被1、2或3个卤素取代的(C1-6)烷基；R6代表氢或任选被1、2或3个卤素取代的(C1-6)烷基；且R7代表氢或(C1-6)烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作药物制剂活性组分的苯基或杂芳基氨基烷烃衍生物。本发明的苯基或杂芳基氨基烷烃具有IP受体拮抗活性，并且可以用于预防和治疗与IP受体拮抗活性有关的疾病。这样的疾病包括如下的泌尿疾病或病症：膀胱出口梗阻、过度反应性膀胱、尿失禁、逼尿肌反射亢进、逼肌不稳定、膀胱容量降低、尿频、紧迫性尿失禁、应力性尿失禁、膀胱过度反应、良性前列腺肥大(BPH)、前列腺炎、尿频、夜尿、尿急、骨盆超敏感性、尿道炎、骨盆疼痛综合症、前列腺痛、膀胱炎、或特发性膀胱超敏感性。本发明化合物也可用于治疗疼痛，所述疼痛包括但不限于，炎性疼痛、神经性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、牙疼、月经前疼痛、内脏疼痛、头痛等；低血压；血友病和出血；炎症；因为通过用IP受体拮抗剂治疗可减轻这些疾病的症状。 |
| 国际公布 | 2004-05-27 WO2004/043926 英 |
