| 公开(公告)号 | CN1735605A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380108228.2 |
| 申请日期 | 2003.11.03 |
| 专利名称 | 苯丙氨酸衍生物作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病 |
| 主分类号 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/18(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.7 US 60/424,483;2003.6.19 US 60/501,232 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | V·J·科兰德里;S·D·埃德蒙森;R·J·马思温克;A·马斯特拉基欧;A·E·韦伯;J·徐 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-03 PCT/US2003/034924 |
| 进入国家日期 | 2005.07.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I化合物或其药学上可接受的盐：其中每个n独立为0、1或2；m和p各自独立为0或1；X为CH2、S、CHF或CF2；W和Z各自独立为CH2、CHF或CF2；R1为氢或氰基；每个R3独立选自氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和羟基；R4为芳基、杂芳基或杂环基，其中芳基、杂芳基和杂环基未取代或用1-5个R5取代基取代；R2选自氢，C1-10烷基，其中烷基未取代或用1-5个独立选自卤素或羟基的取代基取代，C2-10烯基，其中烯基未取代或用1-5个独立选自卤素或羟基的取代基取代，(CH2)n-芳基，其中芳基未取代或用1-5个独立选自羟基、卤素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，(CH2)n-杂芳基，其中杂芳基未取代或用1-3个独立选自羟基、卤素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，(CH2)n-杂环基，其中杂环基未取代或用1-3个独立选自氧代、羟基、卤素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，(CH2)n-C3-6环烷基，其中环烷基未取代或用1-3个独立选自卤素、羟基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，(CH2)nCOOH，(CH2)nCOOC1-6烷基，(CH2)nCONR6R7，其中R6和R7独立选自氢、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基和C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5个独立选自卤素和羟基的取代基取代，并且其中苯基和环烷基未取代或用1-5个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代；或者其中R6和R7与它们连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环，其中所述杂环未取代或用1-3个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代；其中R2中的任何亚甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2个独立选自卤素、羟基和未取代或1-5个卤素取代的C1-4烷基的基团取代；每个R5独立选自卤素，氰基，氧代，羟基，C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5个卤素取代，C1-6烷氧基，其中烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，(CH2)n-NR6R7，(CH2)n-CONR6R7，(CH2)n-OCONR6R7，(CH2)n-SO2NR6R7，(CH2)n-SO2R9，(CH2)n-NR8SO2R9，(CH2)n-NR8CONR6R7，(CH2)n-NR8COR8，(CH2)n-NR8CO2R9，(CH2)n-COOH，(CH2)n-COOC1-6烷基，(CH2)n-芳基，其中芳基未取代或用1-5个独立选自卤素、羟基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，(CH2)n-杂芳基，其中杂芳基未取代或用1-3个独立选自羟基、卤素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，(CH2)n-杂环基，其中杂环基未取代或用1-3个独立选自氧代、羟基、卤素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，(CH2)n-C3-6环烷基，其中环烷基未取代或用1-3个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，其中R5中的任何亚甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2个独立选自卤素、羟基和未取代或用1-5个卤素取代的C1-4烷基的基团取代；每个R9独立选自四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基和C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5个卤素取代，并且其中苯基和环烷基未取代或用1-5个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5个卤素取代，并且其中R8中的任何亚甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2个独立选自卤素、羟基和未取代或用1-5个卤素取代的C1-4烷基的基团取代；每个R8为氢或R9。 |
| 摘要 | 本发明涉及苯丙氨酸衍生物，该衍生物为二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(“DP-IV抑制剂”)，用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明也涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物与组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-05-27 WO2004/043940 英 |
