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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:1,4-孕甾二烯-17α,21-二羟-3,20-二酮-17α,21-二醋酸酯专利检索:专利号/专利人/发明人
    

1,4-孕甾二烯-17α,21-二羟-3,20-二酮-17α,21-二醋酸酯

医药数据库中心 药学论坛 四川大学;浙江医药股份有限公司新昌制药厂/刘泺;郑虎;翁玲玲;叶伟东;袁建勇
公开(公告)号 CN1724554A  
公开(公告)日 2006.01.25  
申请(专利)号 CN200510027757.0  
申请日期 2005.07.15  
专利名称 1,4-孕甾二烯-17α,21-二羟-3,20-二酮-17α,21-二醋酸酯  
主分类号 C07J9/00(2006.01)I  
分类号 C07J9/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 四川大学;浙江医药股份有限公司新昌制药厂  
发明(设计)人 刘 泺;郑 虎;翁玲玲;叶伟东;袁建勇  
地址 610041四川省成都市四川大学药学院  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海新天专利代理有限公司  
代理人 王 巍  
国省代码 四川;51  
主权项 一种制备1,4-孕甾二烯-17α,21-二羟-3,20-二酮-17α,21-二醋酸酯的合成方法,其特征在于:该方法包括下列步骤:反应式:(1)合成17α-乙炔基-17β-羟基-1,4-雄甾二烯-3-酮,化合物2-20-10℃时,在THF中,以1,4-雄甾二烯-3,17-二酮1为原料,通过与乙炔基金属化合物HCCM反应1-5小时,转化为7α-乙炔基-17β-羟基-1,4-雄甾二烯-3-酮2;(2)合成17α-乙炔基-17β-硝酸酯-1,4-雄甾二烯-3-酮,化合物3-40-10℃时,在Ac2O中,化合物2和发烟HNO3反应1-3小时得化合物3;(3)合成17α-溴代乙炔基-17β-硝酸酯-1,4-雄甾二烯-3-酮415-40℃时,在有机溶剂中,化合物3和NBS反应0.5-2小时得化合物,化合物4;(4)合成21-溴代-1,4-孕甾二烯-17α-羟基-3,20-二酮-17α-醋酸酯,化合物520-50℃时,在有机溶剂及催化剂条件下,化合物4和Ac2O反应3-7小时,再水解10-20小时得化合物5;(5)合成1,4-孕甾二烯-17α,21-二羟-3,20-二酮-17α,21-二醋酸酯,化合物650-90℃时,在有机溶剂中,化合物5和醋酸钾按摩尔比为1∶2~6,反应4-9小时制得,化合物6。  
摘要 本发明提供了一种1,4-孕甾二烯-17α,21-二羟-3,20-二酮-17α,21-二醋酸酯的合成方法。本发明的方法反应路线短,原料易得,操作方法,收率高,宜于规模型工业生产。  
国际公布  
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