公开(公告)号 | CN1742731A |
公开(公告)日 | 2006.03.08 |
申请(专利)号 | CN01111260.3 |
申请日期 | 1994.05.13 |
专利名称 | 治疗雌性性机能障碍的吡唑并嘧啶酮类 |
主分类号 | A61K31/505(2006.01)I |
分类号 | A61K31/505(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I |
分案原申请号 | 94192386.X |
优先权 | 1993.6.9 GB 9311920.4 |
申请(专利权)人 | 辉瑞爱尔兰药品公司 |
发明(设计)人 | P·艾里士;N·K·特列特 |
地址 | 爱尔兰都柏林 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 谭明胜 |
国省代码 | 爱尔兰;IE |
主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐或含有它们中任何一种的药物组合物在制造用于治疗或预防包括人在内的雌性动物性机能障碍的药物中的应用:其中R1是H,C1-C3烷基,C1-C3全氟烷基或C3-C5环烷基;R2是H,可任选被C3-C6环烷基取代的C3-C6烷基,C1-C3全氟烷基或C3-C6环烷基;R3是可任选被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基,C1-C6全氟烷基,C3-C5环烷基,C3-C6链烯基或C3-C5炔基;R4是可任选被OH、NR5R6、CN、CONR5R6或CO2R7取代的C1-C4烷基,可任选被CN、CONR5R6或CO2R7取代的C2-C4链烯基,可任选被NR5R6取代的C2-C4烷酰基,可任选被NR5R6取代的(羟基)C2-C4烷基,可任选被OH或NR5R6取代的(C2-C3烷氧基)C1-C2烷基,CONR5R6、CO2R7、卤素、NR5R6、NHSO2NR5R6、NHSO2R8、SO2NR9R10;或是苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噻吩基或三唑基,它们均可任选地被甲基取代;R5和R6各自独立地为H或C1-C4烷基,或者与它们所连接的N原子一起形成一个吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、4-N(R11)哌嗪基或咪唑基,其中该基团可任选地被甲基或OH取代;R7是氢或C1-C4烷基;R8是可任选被NR5R6取代的C1-C3烷基;R9和R10与它们所连接的N原子一起形成一个吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或4-N(R12)哌嗪基,其中该基团可任选地C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、NR13R14或CONR13R14取代;R11是H,可任选被苯基取代的C1-C3烷基,(羟基)C2-C3烷基,或C1-C4烷酰基;R12是H,C1-C6烷基,(C1-C3烷氧基)C2-C6烷基,(羟基)C2-C6烷基,(R13R14N)C2-C6烷基,(R13R14NOC)C1-C6烷基,CONR13R14、CSNR13R14或C(NH)NR13R14;R13和R14各自独立地是H,C1-C4烷基,(C1-C3烷氧基)C2-C4烷基或(羟基)C2-C4烷基。 |
摘要 | 公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐或含有它们中存在的药物组合物在制造用于治疗或预防包括人类在内的雌性动物性功能障碍的药物方面的应用,其中R1、R2、R3和R4的定义同说明书定义。 |
国际公布 |