公开(公告)号
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CN1743331A
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公开(公告)日
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2006.03.08
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申请(专利)号
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CN200510104146.1
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申请日期
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2001.05.02
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专利名称
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制备氮杂环烷酰基氨基噻唑的方法
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主分类号
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C07D487/18(2006.01)I
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分类号
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C07D487/18(2006.01)I;C07D251/00(2006.01)N
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分案原申请号
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01813178.6
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优先权
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2000.7.26 US 09/616627;2000.12.22 US 09/746060
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
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发明(设计)人
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B·-C·陈;K·S·金;S·D·金巴尔;R·N·米斯拉;M·E·萨尔瓦蒂;J·E·松德恩;H·-Y·肖;R·赵
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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邹雪梅
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种制备具有式III′的化合物或其盐的方法:其中:R为烷基;R1为氢、烷基、芳基或杂芳基;和L为卤素或磺酸酯;该方法包括在适宜的溶剂或溶剂混合物中,使具有式II的α-取代的酮与环亚烷基四胺反应形成式III′化合物;在式II中:R、R1和L如上所述。
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摘要
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本发明涉及制备式(I)的5-(2-唑基烷硫基)-2-氮杂环烷酰基氨基噻唑化合物或其药学上可接受的盐的新的、有效的方法,其中R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m和n如说明书中定义。式(I)化合物是有效的依赖细胞周期蛋白的激酶(cdks)抑制剂。本发明还涉及新的关键中间体化合物,一种式(III′)的季铵盐和式(IX)的2-唑基烷基衍生物。
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国际公布
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