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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮,及其合成和应用专利检索:专利号/专利人/发明人
    

六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮,及其合成和应用

医药数据库中心 药学论坛 首都医科大学/彭师奇;赵明;王超;吴国锋
公开(公告)号 CN1743329A  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN200410074208.4  
申请日期 2004.09.03  
专利名称 六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮,及其合成和应用  
主分类号 C07D471/14(2006.01)I  
分类号 C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 首都医科大学  
发明(设计)人 彭师奇;赵 明;王 超;吴国锋  
地址 100054北京市右安门外西头条10条  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司  
代理人 孙皓晨  
国省代码 北京;11  
主权项 如通式I的化合物,其中-R为H、-CH3,-CH2(CH3)2、-CH2COOH、通式I-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亚甲基、-CH2C6H4-OH-p、-CH2CH2CONH2。  
摘要 通式I的化合物,其中-R为H、-CH3,-CH2(CH3)2、-CH2COOH、-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亚甲基、-CH2C6H4-OH-p、CH2CH2CONH2。合成通式I化合物的方法包括:在硫酸催化下色氨酸与甲醛反应生成(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸,(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与SOCl2及甲醇反应生成(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯,在N-羟基苯骈三氮唑及DCC存在下Boc-氨基酸与(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯反应生成N-Boc-氨基酰-(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯,在HCl/乙酸乙酯溶液中N-Boc-氨基酰-(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯环化为六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮。通式I化合物具有H1受体抑制剂的作用。  
国际公布  
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